| CAS NO: | 345987-15-7 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 1mg | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 372.45 |
| Cas No. | 345987-15-7 |
| Formula | C20H16N6S |
| Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥14.25 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | (Z)-2-(benzo[d]thiazol-2-yl)-2-(2-((2-(pyridin-3-yl)ethyl)imino)-1,2-dihydropyrimidin-4-yl)acetonitrile |
| Canonical SMILES | N#CC(C1=NC2=CC=CC=C2S1)C(C=CN/3)=NC3=N/CCC4=CN=CC=C4 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
AS601245对hJNK1\hJNK2和hJNK3的IC50值分别为150 nM\220 nM和70 nM.
近期研究表明,c-Jun氨基末端蛋白激酶(JNK)信号转导通路激活可能在缺血诱导的细胞死亡中起着重要作用.因而,防止JNK激活或c-Jun磷酸化可能显示出神经保护作用.AS601245是一种c-Jun氨基末端蛋白激酶抑制剂.
体外:AS601245非特异性地抑制3种人JNK亚型.AS601245呈ATP竞争性地抑制离体hJNK3.采用一系列激酶测定AS601245的选择性.结果表明,与c-src\CDK2和c-Raf相比,AS601245对JNK具有10 ~ 20倍的选择性,与各种酪氨酸蛋白激酶以及丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶相比,对JNK具有50 ~ 100倍以上的选择性[1].
体内:在短暂性脑缺血的沙鼠模型中,腹腔注射AS601245显著地抑制海马CA1区神经元的延迟损失.AS601245抑制JNK,调控c-Jun表达与磷酸化,最终显示出上述作用.在大鼠局灶性脑缺血模型中,腹腔注射或静脉推注AS601245后,再静脉注射AS601245具有显著的神经保护效应[1].
临床试验:到目前为止,AS601245还处于临床前开发阶段.
参考文献：
[1] Carboni S, Hiver A, Szyndralewiez C, Gaillard P, Gotteland JP, Vitte PA. AS601245 (1,3-benzothiazol-2-yl (2-[[2-(3-pyridinyl) ethyl] amino]-4 pyrimidinyl) acetonitrile): a c-Jun NH2-terminal protein kinase inhibitor with neuroprotective properties. J Pharmacol Exp Ther. 2004 Jul;310(1):25-32. Epub 2004 Feb 26.
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