| CAS NO: | 915769-50-5 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 500.52 |
| Cas No. | 915769-50-5 |
| Formula | C24H29FN6O5 |
| Solubility | insoluble in EtOH; ≥10.62 mg/mL in DMSO; ≥168.2 mg/mL in H2O |
| Chemical Name | 4-amino-5-fluoro-3-(6-(4-methylpiperazin-1-yl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)quinolin-2(1H)-one 2-hydroxypropanoate hydra |
| Canonical SMILES | FC1=C(C(N)=C(C2=O)C3=NC4=C(N3)C=C(N5CCN(C)CC5)C=C4)C(N2)=CC=C1.CC(O)C(O)=O.O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Dovitinib (TKI258) Lactate对FGFR1–3的IC50值约为10 nmol/L.
在约10%的乳腺癌中,观察到成纤维细胞生长因子受体1(FGFR1)与FGFR2扩增,此现象与乳腺癌不良预后相关.Dovitinib(TKI258)是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),作用于FGFR1-3\VEGFR1-3和血小板衍生生长因子受体(PDGFR).
体外:在FGFR1与FGFR2扩增的细胞系中,Dovitinib呈剂量依赖性地降低pFRS2和pERK/MAPK的浓度.在MDA-MB-134细胞与SUM52细胞中,Dovitinib对细胞生长抑制的IC50值分别为190 nmol/L和180 nmol/L.相反地,在无FGFR1和FGFR2扩增的11种乳腺癌细胞系中,Dovitinib的IC50值均大于2,000 nmol/L[1].
体内:在体内模型(携带8个FGFR1基因拷贝的HBCx-2乳腺癌原代细胞异种移植模型)中,30 mg/kg Dovitinib抑制肿瘤生长,50 mg/kg Dovitinib使肿瘤消退.此外,在HBCx-3细胞异种移植模型中,给予40 mg/kg Dovitinib,每天1次,持续35天,可以使肿瘤消退[1].
临床试验:共81例患者入组.在5例FGFR1扩增/HR阳性乳腺癌患者与1例FGFR1非扩增/HR阳性乳腺癌患者中,观察到持续6个月以上的未确定反应或病情稳定.使用qPCR鉴定FGFR1\FGFR2或FGF3扩增,基于不同的FGF扩增,对HR阳性乳腺癌患者进行分组.相对于非FGF途径扩增的乳腺癌患者(目标病灶增加了12.0%),FGF途径扩增的乳腺癌患者目标病灶平均减少了21.1%[1].
参考文献：
[1] André F, Bachelot T, Campone M, Dalenc F, Perez-Garcia JM, Hurvitz SA, Turner N, Rugo H, Smith JW, Deudon S, Shi M, Zhang Y, Kay A, Porta DG, Yovine A, Baselga J. Targeting FGFR with dovitinib (TKI258): preclinical and clinical data in breast cancer. Clin Cancer Res. 2013 Jul 1;19(13):3693-702.
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