| CAS NO: | 1221713-92-3 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A crystalline solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 551.54 |
| Cas No. | 1221713-92-3 |
| Formula | C31H23F2N5O3 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | N-(3-fluoro-4-((3-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)oxy)phenyl)-2-(4-fluorophenyl)-1,5-dimethyl-3-oxo-2,3-dihydro-1H-pyrazole-4-carboxamide |
| Canonical SMILES | FC1=CC(NC(C2=C(C)N(C)N(C3=CC=C(F)C=C3)C2=O)=O)=CC=C1OC4=CC=NC5=C4C(C6=CC=CC=C6)=CN5 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
NPS-1034是MET的抑制剂，IC50为4 nmol/L[1]。
肝细胞生长因子受体酪氨酸激酶MET对于各种形态发生至关重要，并控制许多人类肿瘤的恶性进展。在各种晚期人类癌症中，基因扩增可以下调MET [1]。
在高表达MET基因和磷酸化MET（p-MET）的MKN45和SNU638细胞系中，NPS-1034抑制细胞存活率，IC50值分别为112.7和190.3 nmol。在AGS、KATOIII、NCI-N87、MKN1、MKN28和MKN74细胞中，NPS-1034抑制细胞活力，IC50值从1 μmol到10 μmol。在MKN45细胞中，NPS-1034显著降低了MET的磷酸化（激活）。但在MKN28细胞中，MET磷酸化并没有显著下降。这意味着，NPS-1034的抗增殖效应是由于其抑制MET磷酸化 [1]。
在MKN45肿瘤裸鼠中，当MKN45肿瘤直径达到约180 mm3时，口服给药剂量为30 mg/kg的NPS-1034或PBS，每日给予一次，持续25天。结果发现，NPS-1034抑制高表达P-MET的肿瘤增殖。未经药物治疗，当肿瘤体积为150 mm3时，裸鼠中肿瘤出现新生血管。NPS-1034明显减少裸鼠中肿瘤的血管形成 [1]。
参考文献：
[1]. Shin JS, Hong SW, Moon JH, et al. NPS-1034, a novel MET inhibitor, inhibits the activated MET receptor and its constitutively active mutants. Investigational new drugs, 2014, 32(3): 389-399.
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