Gap 26

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Gap 26

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

197250-15-0

包装与价格：

包装	价格(元)
5mg	电议
10mg	电议
25mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Desiccate at -20°C
M.Wt	1550.79
Cas No.	197250-15-0
Formula	C₇₀H₁₀₇N₁₉O₁₉S
Synonyms	Val-Cys-Tyr-Asp-Lys-Ser-Phe-Pro-Ile-Ser-His-Val-Arg
Solubility	insoluble in EtOH; ≥155.1 mg/mL in H2O with ultrasonic; ≥77.55 mg/mL in DMSO with gentle warming and ultrasonic
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Gap26 (Val-Cys-Tyr-Asp-Lys-Ser-Phe-Pro-Ile-Ser-His-Val-Arg)是一种连接蛋白模拟肽，对应于connexin 43的63-75 aa，是间隙连接的阻断肽。

连接蛋白或间隙连接是一个结构相关的转膜蛋白家族。间隙连接包含允许离子和小分子穿过相邻细胞的通道。钙和磷酸肌醇是可以穿过间隙连接通道的第二信使[1]。据报道，gap26可以衰减兔动脉平滑肌的节律收缩活动，IC50值为28.4 mM。Gap26也可以阻断IP3诱导的ATP和Ca2+穿过连接蛋白半通道，即六聚通道，与相邻细胞对接从而形成间隙连接的管道[2]。

A1044_1

Fig. 1: Formula of Gap26

A1044_2

Fig. 2: Function of Gap26.

参考文献：

1. Boitano, S. and H. EvansAm. J. Physiol. Lung Cell Mol. Physiol.279, L623 (2000).

2. T. Desplantez, V. Verma, L. Leybaert, W.H. Evans, R. Weingart, Gap26, a connexin mimetic peptide, inhibits currents carried by connexin43 hemichannels and gap junction channels, Pharmacological Research, Volume 65, Issue 5, May 2012, Pages 546-552.

试验操作

细胞实验[1]：
细胞系	ECV304细胞
溶解方法	在无菌水中的溶解度>10 mM。原液应分装，在-80℃以下可储存几个月。
反应条件	0.25 mg/ml；30 min
应用	钙螯合剂BAPTA阻止InsP3触发的钙增加，减少InsP3触发的ATP释放至对照水平。Gap 26与细胞孵育后完全阻断InsP3触发的ATP释放，使ATP释放下降到对照水平以下，表明基底ATP释放也受到影响。
动物实验[2]：
动物模型	雌性Sprague-Dawley大鼠
剂量	300 μM；45 min
应用	在实验前24小时，大鼠安装脑颅窗。在颅骨中线进行10 mm直径的开颅手术，小心移除硬脑膜以保持矢状窦完好，配备三个端口的11 mm直径玻璃窗口用氰基丙烯酸酯胶合在头骨上，缝合覆盖在窗口上的皮肤，使动物恢复。在实验当天，三个不锈钢螺丝沿着脑颅窗的边缘插入头骨，用于脑电图（EEG）记录，然后将插管与三个端口连接。大鼠用于两个神经元激活模型之一：SNS或bicuculline诱导的癫痫发作。在SNS或bicuculline暴露期间测量软脑膜小动脉直径的变化。20 min后，gap-26开始扩散，45 min后，神经元再次被激活。Cx40/Cx37的抑制肽gap-26（300 μM）对bicuculline或SNS诱导的软脑膜小动脉扩张没有影响。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1] Braet K, Vandamme W, Martin P E M, et al. Photoliberating inositol-1, 4, 5-trisphosphate triggers ATP release that is blocked by the connexin mimetic peptide gap 26. Cell calcium, 2003, 33(1): 37-48. [2] Xu H L, Mao L, Ye S, et al. Astrocytes are a key conduit for upstream signaling of vasodilation during cerebral cortical neuronal activation in vivo. American Journal of Physiology-Heart and Circulatory Physiology, 2008, 294(2): H622-H632.

生物活性

Description	Gap26 (Val-Cys-Tyr-Asp-Lys-Ser-Phe-Pro-Ile-Ser-His-Val-Arg)是一种连接蛋白模拟肽，对应于connexin 43的63-75 aa，是间隙连接的阻断肽。
Targets
IC50