| CAS NO: | 14513-15-6 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A crystalline solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 360.43 |
| Cas No. | 14513-15-6 |
| Formula | C21H16N2O2S |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | 5-((2-hydroxynaphthalen-1-yl)methyl)-2-mercapto-6-phenylpyrimidin-4-ol |
| Canonical SMILES | OC(C=CC1=CC=CC=C12)=C2CC(C(O)=NC(S)=N3)=C3C4=CC=CC=C4 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
SIRT1/2 Inhibitor IV是一种小分子SIRT1和SIRT2抑制剂，IC50值分别为56 μM和59 μM[1]。
Sirtuin 1 (SIRT1)和SIRT2是NAD依赖性的去乙酰化酶，是sirtuin家族蛋白的成员。SIRT1调节参与代谢、炎症和肿瘤发生的信号通路，而SIRT2作为微管蛋白的去乙酰化酶起作用[2]。
SIRT1/2 Inhibitor IV是一种细胞通透性的SIRT1和SIRT2抑制剂。SIRT1/2 Inhibitor IV抑制人SIRT1和SIRT2的NAD依赖性去乙酰化酶活性，IC50值分别为56和59 μmol/L。在NCI H460肺癌细胞系中，用SIRT1/2 Inhibitor IV和trichostatin A联合抑制SIRT2和HDAC6可导致微管蛋白的超乙酰化。SIRT1/2 Inhibitor IV也增加p53的乙酰化水平。在p53阳性肺癌细胞系NCI H460中，SIRT1/2 Inhibitor IV以p53非依赖的方式诱导对etoposide的剂量依赖性致敏[1]。
在小鼠异种移植模型中，SIRT1/2 Inhibitor IV (100 mg/kg)通过尾静脉注射或腹腔注射每天给药，给药2周（每周5次）可减少肿瘤生长[1]。在SIRT1/2 Inhibitor IV预处理2小时的小鼠中，暴露于6％的氧气中6小时，SIRT1/2 Inhibitor IV显著减少肾和肝脏中EPO mRNA的水平[2]。
参考文献：
Heltweg B, Gatbonton T, Schuler AD, et al. Antitumor activity of a small-molecule inhibitor of human silent information regulator 2 enzymes. Cancer Res. 2006 Apr 15;66(8):4368-77.
Laemmle A, Lechleiter A, Roh V, et al. Inhibition of SIRT1 impairs the accumulation and transcriptional activity of HIF-1α protein under hypoxic conditions. PLoS One. 2012;7(3):e33433.
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