| CAS NO: | 300817-68-9 |
| 包装 | 价格(元) |
| 2mg | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 400.31 |
| Cas No. | 300817-68-9 |
| Formula | C15H14BrNO3S2 |
| Solubility | ≥40 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| Chemical Name | (E)-2-(5-(4-bromobenzylidene)-4-oxo-2-thioxothiazolidin-3-yl)-3-methylbutanoic acid |
| Canonical SMILES | CC(C(N(C1=S)C(/C(S1)=C([H])\C2=CC=C(Br)C=C2)=O)C(O)=O)C |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
IC50为293.95 μM。
BH3I-1是一种Bcl-2或Bcl-XL抑制剂。
据报道，Bcl-2/Bcl-XL家族蛋白的失调可能导致癌症的发展，因为在调节过程中促凋亡途径失活或抗凋亡途径激活可能失败。
体外：通过使用计算机辅助筛选内部数据库，Bcl-2抑制剂BH3I-1及其类似物BH3I-2已被用作找到潜在Bcl-2或Bcl-X（L）抑制剂的先导化合物。进一步研究了所鉴定的化合物作为药物的潜在应用。发现通过将BH3I-1及其类似物BH3I-2加入到Bjab Bcl-XL和Bjab neo / mock细胞中，以亚二倍体细胞数目显示的凋亡诱导增加。此外，用多种敲除细胞系研究促凋亡蛋白Bax和Bak对BH3I-1及其类似物BH3I-2的凋亡诱导的影响，结果显示存在或不存在Bak或Bax对BH3I-1及其类似物BH3I-2诱导的凋亡事件数量没有显著影响[1]。
体内：目前尚无动物体内数据报道。
临床试验：到目前为止，BH3I-1仍处于临床前研究阶段。
参考文献：
[1] Füllbeck M,Gebhardt N,Hossbach J,Daniel PT,Preissner R. Computer-assisted identification of small-molecule Bcl-2 modulators. Comput Biol Chem.2009 Dec;33(6):451-6.
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