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BH3I-1
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
BH3I-1图片
CAS NO:300817-68-9
包装与价格:
包装价格(元)
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25mg电议
50mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt400.31
Cas No.300817-68-9
FormulaC15H14BrNO3S2
Solubility≥40 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
Chemical Name(E)-2-(5-(4-bromobenzylidene)-4-oxo-2-thioxothiazolidin-3-yl)-3-methylbutanoic acid
Canonical SMILESCC(C(N(C1=S)C(/C(S1)=C([H])\C2=CC=C(Br)C=C2)=O)C(O)=O)C
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

IC50为293.95 μM。

BH3I-1是一种Bcl-2或Bcl-XL抑制剂。

据报道,Bcl-2/Bcl-XL家族蛋白的失调可能导致癌症的发展,因为在调节过程中促凋亡途径失活或抗凋亡途径激活可能失败。

体外:通过使用计算机辅助筛选内部数据库,Bcl-2抑制剂BH3I-1及其类似物BH3I-2已被用作找到潜在Bcl-2或Bcl-X(L)抑制剂的先导化合物。进一步研究了所鉴定的化合物作为药物的潜在应用。发现通过将BH3I-1及其类似物BH3I-2加入到Bjab Bcl-XL和Bjab neo / mock细胞中,以亚二倍体细胞数目显示的凋亡诱导增加。此外,用多种敲除细胞系研究促凋亡蛋白Bax和Bak对BH3I-1及其类似物BH3I-2的凋亡诱导的影响,结果显示存在或不存在Bak或Bax对BH3I-1及其类似物BH3I-2诱导的凋亡事件数量没有显著影响[1]。

体内:目前尚无动物体内数据报道。

临床试验:到目前为止,BH3I-1仍处于临床前研究阶段。

参考文献:
[1] Füllbeck M,Gebhardt N,Hossbach J,Daniel PT,Preissner R.  Computer-assisted identification of small-molecule Bcl-2 modulators. Comput Biol Chem.2009 Dec;33(6):451-6.