生物活性
普卡那肽是尿鸟苷蛋白 (uroguanylin)的类似物,含有16个氨基酸的环状多肽,具有促尿钠排泄的鸟苷酸环化酶受体激动药的作用,能调节胃肠道中的酸碱离子,诱导液体转运进入胃肠道,增加胃肠道的蠕动。普卡那肽及其活性代谢物与GC-C酶结合,局部作用于肠道上皮细胞的管腔表面。GC-C酶的活化,使细胞内和细胞外的环磷酸鸟苷(cGMP)浓度上升,而细胞内cGMP浓度升高,主要通过囊性纤维化跨膜调节因子(CFTR)的离子通道活化,刺激氯化物和碳酸氢盐分泌至肠管腔内,使小肠液增加并加速通过。
化学数据
分子量 | 1681.89 |
分子式 | C65H104N18O26S4 |
CAS号 | 467426-54-6 |
纯度 | >99% |
溶解性(25°C) | |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 0.5946 mL | 2.9728 mL | 5.9457 mL |
5 mM | 0.1189 mL | 0.5946 mL | 1.1891 mL |
10 mM | 0.0595 mL | 0.2973 mL | 0.5946 mL |