CAS NO: | 524-12-9 |
包装: | 20mg |
市场价: | 2000元 |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 314.25 |
Cas No. | 524-12-9 |
Formula | C16H10O7 |
Solubility | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥44.4 mg/mL in DMSO |
Chemical Name | 1,8,9-trihydroxy-3-methoxy-[1]benzofuro[3,2-c]chromen-6-one |
Canonical SMILES | COC1=CC(=C2C(=C1)OC(=O)C3=C2OC4=CC(=C(C=C43)O)O)O |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
Wedelolactone 是IKK的抑制剂。
IkB激酶(即IKK)复合物含有催化亚基IKKα、IKKβ和调控亚基IKKγ/NEMO。IKK通过调控IκBα的磷酸化和降解来激活NF-κB。在病理条件下,caspase-11是炎症反应和细胞凋亡上游重要的调控因子,并受其上游NF-κB介导的转录的调控。
体外实验:在体外培养的小鼠BALB/c 3T3细胞,小鼠脾细胞和HeLa细胞中,wedelolactone(0~100 μM)通过直接抑制IKK来抑制NF-κB介导的转录,进而抑制LPS诱导的caspase-11表达。Wedelolactone对NF-κB通路激活的抑制作用在抑制IL-1β水平的抗炎治疗中具有重要作用,如类风湿关节炎,哮喘和感染性热休克疾病的治疗。
体内实验:在Swiss albino小鼠皮肤实验中,wedelolactone (10 μM)抑制IKK活性,对中波紫外线(UVB)诱导的细胞信号中的几个分子靶点具有显著的调控作用,如GSH、GST、GPx、LPO、CAT、MPO、NO、cGMP、PKC、NF-κB 、COX-2、VEGF等。Wedelolactone阻碍NF-κB的诱导,通过干扰活性氧和活性氮中间体的产生,抑制炎症反应,阻止可导致早期直接基因活化的信号转导途径,从而保护小鼠皮肤免受紫外线诱导的恶性转化、血管扩张以及转移进程。
参考文献:
[1] Kobori M, Yang Z, Gong D, et al. Wedelolactone suppresses LPS-induced caspase-11 expression by directly inhibiting the IKK complex.[J]. Cell Death & Differentiation, 2004, 11(1):123-30.
[2] Ali F, Khan B A, Sultana S. Wedelolactone mitigates UVB induced oxidative stress, inflammation and early tumor promotion events in murine skin: plausible role of NFκB pathway[J]. European Journal of Pharmacology, 2016, 786:253-264.
细胞实验[1]: | |
细胞系 | 小鼠BALB/c 3T3细胞、C57/B6小鼠脾细胞和HeLa细胞 |
溶解方法 | 可溶于DMSO。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
反应时间 | 1 h,0~100 μM |
应用 | 在体外培养的小鼠BALB/c 3T3细胞,小鼠脾细胞和HeLa细胞中,wedelolactone (0~100 μM)通过直接抑制IKK来抑制NF-κB介导的转录,进而抑制LPS诱导的caspase-11表达。在BALB/c 3T3细胞和/或HeLa细胞中,wedelolactone抑制内源性IKK的活性(浓度为50 μM),抑制IκBα的磷酸化和降解(浓度为100 μM),抑制NF-κB的转录活性和LPS诱导的caspase-11 mRNA表达(浓度为60 μM)。在小鼠脾细胞中,wedelolactone (50 μM 和 100 μM)抑制促炎细胞因子IL-1β的分泌,其成熟与caspase-11激活的caspase-1有关。Wedelolactone对NF-κB通路激活的抑制作用在抑制IL-1β水平的抗炎治疗中具有重要作用,如类风湿关节炎,哮喘和感染性热休克疾病的治疗。 |
动物实验[2]: | |
动物模型 | Swiss albino雄性小鼠 |
剂量 | 小鼠皮肤经UVB(0.42 J/m2, 6 h)照射前/后1小时用溶解在200 μl丙酮中的10 μM Wedelolactone处理,每周3次,共21天。 |
应用 | 在Swiss albino雄性小鼠皮肤实验中,wedelolactone (10 μM)抑制IKK活性,对中波紫外线(UVB)诱导的细胞信号中的几个分子靶点具有显著的调控作用,如GSH、GST、GPx、LPO、CAT、MPO、NO、cGMP、PKC、NF-κB 、COX-2、VEGF等。Wedelolactone阻碍NF-κB的诱导,抑制炎症反应,调控细胞环境至非应激状态以免发生恶性转化,抑制紫外线诱导的活性氧的产生。 |
注意事项 | 请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同,这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。 |
References: [1] Kobori M, Yang Z, Gong D, et al. Wedelolactone suppresses LPS-induced caspase-11 expression by directly inhibiting the IKK complex.[J]. Cell Death & Differentiation, 2004, 11(1):123-30. [2] Ali F, Khan B A, Sultana S. Wedelolactone mitigates UVB induced oxidative stress, inflammation and early tumor promotion events in murine skin: plausible role of NFκB pathway[J]. European Journal of Pharmacology, 2016, 786:253-264. |