AUY922(NVP-AUY922)

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AUY922(NVP-AUY922)

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

747412-49-3

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
5mg	电议
10mg	电议
25mg	电议
100mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	465.5
Cas No.	747412-49-3
Formula	C₂₆H₃₁N₃O₅
Synonyms	VER-52296, AUY-922, AUY 922
Solubility	≥23.27 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥100.6 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Chemical Name	(5Z)-N-ethyl-5-(4-hydroxy-6-oxo-3-propan-2-ylcyclohexa-2,4-dien-1-ylidene)-4-[4-(morpholin-4-ylmethyl)phenyl]-2H-1,2-oxazole-3-carboxamide
Canonical SMILES	CCNC(=O)C1=C(C(=C2C=C(C(=CC2=O)O)C(C)C)ON1)C3=CC=C(C=C3)CN4CCOCC4
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

AUY922（NVP-AUY922）是一种有效的、新合成的间苯二酚异恶唑酰胺（resorcinylic isoxazole amide）类热休克蛋白90（HSP90，heat shock protein 90）的小分子抑制剂，分子式为C26H31N3O5，分子量为465.5，对Hsp90有高亲和性，可以与Hsp90 N端结构域的ATP结合位点相结合[1][2]。HSP90是一种分子伴侣，对调节细胞生长和存活的关键蛋白的稳定性是至关重要的。NVP-AUY922可以有效抑制胃癌细胞的增殖，GI50值约为2-40 nmol/L，也可以显著诱导生长因子受体和其它目标蛋白的降解[3]。

参考文献：
[1] Suzanne A. E, Andy M, Florence I. R, et al. NVP-AUY922: A Novel Heat Shock Protein 90 Inhibitor Active against Xenograft Tumor Growth, Angiogenesis, and Metastasis. Cancer Res. 2008, 68. 2850-2860.
[2] Tsuyoshi U, Kazunori T, Shinichi T, Midori A, Munenori T, et al. Strong anti-tumor effect of NVP-AUY922, a novel Hsp90 inhibitor, on non-small cell lung cancer. Lung Cancer. 2012, 76. 26-31.
[3] Kyung-Hun L, Ju-Hee L, Sae-Won H, Seock-Ah I, et al. Antitumor activity of NVP-AUY922, a novel heat shock protein 90 inhibitor, in human gastric cancer cells is mediated through proteasomal degradation of client proteins. Cancer Sci. 2011, 102. 1388–1395.

试验操作

细胞实验[1]：
细胞系	NCI-N87、SNU-216和SNU-484细胞
溶解方法	在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	200 nM；24 h
应用	AUY922减少客户蛋白的表达，减少受体酪氨酸激酶的表达，比如VEGFR1、2、3和PDGFR-α，以剂量依赖的方式减少Akt和磷酸化Akt。除此之外，在NCI-N87细胞中，AUY922减少HER-2的表达。
动物实验[2]：
动物模型	BT-474乳腺癌异种移植无胸腺Nude-nu裸鼠
剂量	30 mg/kg；静脉给药
应用	在2和6小时的时间点观察到AUY922对HSP90-p23复合体解离的显著效应。在BT-474异种移植模型中，AUY922处理后的16和24小时观察到HSP90-p23复合体的重新装配，AUY922也诱导磷酸化AKT水平的下降。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1] Lee K H, Lee J H, Han S W, et al. Antitumor activity of NVP‐AUY922, a novel heat shock protein 90 inhibitor, in human gastric cancer cells is mediated through proteasomal degradation of client proteins. Cancer science, 2011, 102(7): 1388-1395. [2] Jensen M R, Schoepfer J, Radimerski T, et al. NVP-AUY922: a small molecule HSP90 inhibitor with potent antitumor activity in preclinical breast cancer models. Breast Cancer Res, 2008, 10(2): R33.

生物活性

描述	AUY922 (NVP-AUY922)是一种高效的HSP90抑制剂，作用于HSP90α/β，IC50值为13 nM /21 nM。
靶点	HSP90α	HSP90β
IC50	13 nM	21 nM