GSK J1

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GSK J1

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1373422-53-7

包装与价格：

包装	价格(元)
10mg	电议
50mg	电议
200mg	电议

产品介绍

化学性质

Storage	Store at -20°C
M.Wt	389.45
Cas No.	1373422-53-7
Formula	C₂₂H₂₃N₅O₂
Solubility	≥38.9 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥51.2 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Chemical Name	3-[[2-pyridin-2-yl-6-(1,2,4,5-tetrahydro-3-benzazepin-3-yl)pyrimidin-4-yl]amino]propanoic acid
Canonical SMILES	C1CN(CCC2=CC=CC=C21)C3=CC(=NC(=N3)C4=CC=CC=N4)NCCC(=O)O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

GSK J1是一种有效的和选择性的组蛋白H3赖氨酸27（H3K27）去甲基化酶JMJD3的抑制剂，半数最大有效抑制浓度IC50值为60 nM。JMJD3是一种Fe2+和α-酮戊二酸依赖的加氧酶，参与包括炎症反应在内的多种生理学功能[1]。

然而，GSK J1的细胞可透过性有限，因其具有高极性的羧基基团，其在GSK J1与JMJD3的结合过程中具有重要作用。为了提高细胞可透过性，GSK J1被酯化以弱化其极性，使之成为可快速水解为GSK J1的乙酯衍生物[1]。

参考文献：
[1] Kruidenier L, Chung CW, Cheng Z, Liddle J, Che K, Joberty G, Bantscheff M, Bountra C, Bridges A, Diallo H, Eberhard D, Hutchinson S, Jones E, Katso R, Leveridge M, Mander PK, Mosley J, Ramirez-Molina C, Rowland P, Schofield CJ, Sheppard RJ, Smith JE, Swales C, Tanner R, Thomas P, Tumber A, Drewes G, Oppermann U, Patel DJ, Lee K, Wilson DM. A selective jumonji H3K27 demethylase inhibitor modulates the proinflammatory macrophage response. Nature. 2012 Aug 16;488(7411):404-8. doi: 10.1038/nature11262.