Lopinavir

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Lopinavir

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

192725-17-0

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
50mg	电议
100mg	电议
250mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	628.81
Cas No.	192725-17-0
Formula	C₃₇H₄₈N₄O₅
Synonyms	Lopinavir
Solubility	≥31.45 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥48.3 mg/mL in EtOH
Chemical Name	(2S)-N-[(2S,4S,5S)-5-[[2-(2,6-dimethylphenoxy)acetyl]amino]-4-hydroxy-1,6-diphenylhexan-2-yl]-3-methyl-2-(2-oxo-1,3-diazinan-1-yl)butanamide
Canonical SMILES	CC1=C(C(=CC=C1)C)OCC(=O)NC(CC2=CC=CC=C2)C(CC(CC3=CC=CC=C3)NC(=O)C(C(C)C)N4CCCNC4=O)O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Lopinavir（洛匹那韦），也称为ABT-378，是人免疫缺陷病毒（HIV）蛋白酶的高度有效的抑制剂，可有效抑制野生型和突变型HIV蛋白酶，抑制常数Ki值范围从1.3至3.6 pM。Lopinavir是ritonavir的类似物，与HIV蛋白酶的Val82相互作用减弱，具有高效抑制Val82突变HIV的能力，EC50值小于0.06 μM。Ritonavir的抗病毒活性可以被人血清减弱，lopinavir的活性受人血清蛋白的影响较小，在人血清的存在下，比ritonavir 的效力高10倍。

参考文献：
Sham HL, Kempf DJ, Molla A, Marsh KC, Kumar GN, Chen CM, Kati W, Stewart K, Lal R, Hsu A, Betebenner D, Korneyeva M, Vasavanonda S, McDonald E, Saldivar A, Wideburg N, Chen X, Niu P, Park C, Jayanti V, Grabowski B, Granneman GR, Sun E, Japour AJ, Leonard JM, Plattner JJ, Norbeck DW. ABT-378, a highly potent inhibitor of the human immunodeficiency virus protease. Antimicrob Agents Chemother. 1998 Dec;42(12):3218-24.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	MT4细胞
制备方法	在DMSO中的溶解度大于31.5 mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。
反应条件	4 ~ 52 nM
实验结果	相对于Ritonavir，具有多重突变的HIV对Lopinavir的耐受性显著降低。相对于对照组菌株，尽管Lopinavir对多重突变菌株的活性显著下降，但其下降程度明显低于Ritonavir。此外，Lopinavir对多重突变HIV的EC50值比Ritonavir低10倍。
动物实验 [1]:
动物模型	大鼠
给药剂量	10 mg/kg；口服
实验结果	Lopinavir在大鼠中的Cmax和口服生物利用度分别为0.8 μg/mL和25%。在第6小时，Lopinavir血浆水平下降到定量限以下 (0.01 μg/mL)。然而，联合使用Lopinavir与Ritonavir (10 mg/kg) 使Lopinavir浓度维持在3 μg/mL以上，而且浓度波动不大。此外，联合使用Ritonavir使Lopinavir在0 ~ 8小时的血浆浓度-时间曲线下面积增加14倍。
注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: [1]. Sham HL, Kempf DJ, Molla A, Marsh KC, Kumar GN, Chen CM, Kati W, Stewart K, Lal R, Hsu A, Betebenner D, Korneyeva M, Vasavanonda S, McDonald E, Saldivar A, Wideburg N, Chen X, Niu P, Park C, Jayanti V, Grabowski B, Granneman GR, Sun E, Japour AJ, Leonard JM, Plattner JJ, Norbeck DW. ABT-378, a highly potent inhibitor of the human immunodeficiency virus protease. Antimicrob Agents Chemother. 1998 Dec;42(12):3218-24.

生物活性

描述	Lopinavir是一种强效的HIV蛋白酶抑制剂，Ki值为1.3 pM。
靶点	HIV protease
IC50	1.3 pM (K_i)