Alogliptin(SYR-322)

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Alogliptin(SYR-322)

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

850649-61-5

包装与价格：

包装	价格(元)
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议
100mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	339.39
Cas No.	850649-61-5
Formula	C₁₈H₂₁N₅O₂
Synonyms	Alogliptin,SYR322
Solubility	insoluble in H2O; ≥100 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥14.75 mg/mL in DMSO
Chemical Name	2-[[6-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-3-methyl-2,4-dioxopyrimidin-1-yl]methyl]benzonitrile
Canonical SMILES	CN1C(=O)C=C(N(C1=O)CC2=CC=CC=C2C#N)N3CCCC(C3)N
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Alogliptin (SYR-322)是一种新型可口服的和高选择性的喹唑啉酮类二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂。DPP-4是一种丝氨酸氨肽酶，催化多肽的裂解。Alogliptin有效抑制人DPP-4，IC50值为6.9 nM，而对密切相关的丝氨酸蛋白酶几乎没有抑制活性，包括DPP-2、DPP-8、DPP-9、成纤维细胞活化蛋白/seprase, 脯氨酰内肽酶和类胰蛋白酶（IC50 >100,000 nM）。Alogliptin阻止DPP-4催化的GLP-1和GIP的降解，因而被用于2型糖尿病的治疗。GLP-1和GIP通过刺激葡萄糖依赖的胰岛素分泌，从而调控血糖水平。

参考文献：
Bumsup Lee, Lihong Shi, Daniel B. Kassel, Tomoko Asakawa, Koji Takeuchi and Ronald J. Christopher. Pharmacokinetic, pharmacodynamics, and efficacy profiles of alogliptin, a novel inhibitor of dipeptidyl peptidase-4, in rats, dogs, and monkeys. European Journal of Pharmacology 589 (2008) 306-314

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	U937 组织细胞
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月
反应条件	5 nM，48h，抑制细胞增殖；1 nM，48h，抑制MMP-1分泌
实验结果	5 nM的Alogliptin抑制53％的细胞增殖。1 nM的Alogliptin显著抑制MMP-1分泌，表明Alogliptin对MMP的抑制作用与细胞增殖不相关。
动物实验[2]:
动物模型	Zucker fa/fa大鼠
剂量	基于体重和空腹血浆葡萄糖水平将8周龄的雄性Zucker fa/fa大鼠分成5组，即单独口服给予0.3、1、3或10 mg/kg的alogliptin（5 ml/kg剂量体积）或单独的媒介物（0.5％羧甲基纤维素）。在给药后30分钟，给大鼠施用葡萄糖溶液（1 g/kg，2 ml/kg剂量体积）。葡萄糖负荷后90分钟后，使用Accu-Chek血糖仪分析血糖浓度，并使用胰岛素ELISA试剂盒在葡萄糖负荷60分钟后分析血浆胰岛素浓度。
实验结果	与对照组相比，单次给予alogliptin后早期胰岛素分泌增加。对于0.3、1和3 mg/kg剂量的alogliptin，胰岛素分泌增加约1.5、1.5和1.8倍。在口服葡萄糖后，与对照组相比，alogliptin给药组的血糖波动显著降低。在0.3、1和3 mg/kg剂量组，平均基线调整血糖AUC0–90 min分别降低约31％、37％和41％。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1] Ta N N, Li Y, Schuyler C A, et al. DPP-4 (CD26) inhibitor alogliptin inhibits TLR4-mediated ERK activation and ERK-dependent MMP-1 expression by U937 histiocytes. Atherosclerosis, 2010, 213(2): 429-435. [2] Lee B, Shi L, Kassel D B, et al. Pharmacokinetic, pharmacodynamic, and efficacy profiles of alogliptin, a novel inhibitor of dipeptidyl peptidase-4, in rats, dogs, and monkeys. European journal of pharmacology, 2008, 589(1): 306-314.

生物活性

描述	Alogliptin是一种有效的和选择性的DPP-4抑制剂，IC50值小于10 nM，比对DPP-8和DPP-9的选择性高10,000倍。
靶点	DPP-4
IC50	< 10 nM