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SNS-314 Mesylate
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
SNS-314 Mesylate图片
CAS NO:1146618-41-8
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
200mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt527.04
Cas No.1146618-41-8
FormulaC18H15ClN6OS2·CH4O3S
Solubility≥26.35 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
Chemical Name1-(3-chlorophenyl)-3-[5-[2-(thieno[3,2-d]pyrimidin-4-ylamino)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl]urea;methanesulfonic acid
Canonical SMILESCS(=O)(=O)O.C1=CC(=CC(=C1)Cl)NC(=O)NC2=NC=C(S2)CCNC3=NC=NC4=C3SC=C4
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

SNS-314是一种ATP-竞争性和选择性的有丝分裂激酶(aurora)抑制剂,对Aurora A\ Aurora B和Aurora C的IC50值分别为9 nM\31 nM和3 nM[1,2].

有丝分裂激酶是调控细胞有丝分裂的丝氨酸/苏氨酸激酶.它们与癌症的发生和扩散相关,在多种肿瘤细胞中过表达,如黑色素瘤\卵巢癌\结肠癌\胰腺癌和乳腺癌.因此,有丝分裂激酶被认为是癌症治疗潜在的靶点.作为一种有效的有丝分裂激酶抑制剂,SNS-314抑制多种肿瘤细胞的增殖,并且在HCT116荷瘤小鼠中显示出较强的抗肿瘤活性.SNS-314的作用机制发现是抑制组蛋白H3 Ser10的磷酸化作用[1,2].

在基于FRET的生化试验中,SNS-314抑制有丝分裂激酶A\B\C的活性,IC50值分别为9 nM\31 nM和3 nM.当对219种激酶测试,SNS-314只抑制其中的24种激酶的活性,抑制率在65%或以上.这表明SNS-314是一种选择性的有丝分裂激酶抑制剂.在细胞试验中,SNS-314阻断肿瘤细胞的增殖,IC50值范围为1.8 nM(A2780)到24 nM(HT29).在HCT-116细胞中,用SNS-314处理16小时,导致明显的细胞周期缺陷[2].

在人类肿瘤异种移植小鼠模型中,SNS-314对多种肿瘤显示出显著的抗肿瘤活性,包括PC-3\H1299\A2780\MDA-MB-231和A375细胞的异种移植物.剂量为170 mg/kg时,TGI值在54%和91%之间.同时也持续抑制有丝分裂激酶B的底物pHH3[2].

参考文献:
[1] Oslob J D, Romanowski M J, Allen D A, et al.  Discovery of a potent and selective aurora kinase inhibitor. Bioorganic & medicinal chemistry letters, 2008, 18(17): 4880-4884.
[2] Arbitrario J P, Belmont B J, Evanchik M J, et al.  SNS-314, a pan-Aurora kinase inhibitor, shows potent anti-tumor activity and dosing flexibility in vivo. Cancer chemotherapy and pharmacology, 2010, 65(4): 707-717.

生物活性

DescriptionSNS-314 Mesylate是一种有效的Aurora A/B/C选择性抑制剂,IC50值分别为9 nM\31 nM和3 nM.
靶点Aurora CAurora AAurora B   
IC503 nM9 nM31 nM