化学性质
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 234.32 |
| Cas No. | 71555-25-4 |
| Formula | C11H14N4S |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥3.43 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥8.1 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | N-[(Z)-1-pyridin-2-ylethylideneamino]azetidine-1-carbothioamide |
| Canonical SMILES | CC(=NNC(=S)N1CCC1)C2=CC=CC=N2 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
资料参考
NSC 319726是突变型p53的活性剂，IC50值为8 nM。
NSC 319726属于胺苯硫脲家族。在老鼠成纤维细胞系Balb/c 3T3中，NSC 319726对突变型p53（相比于对照野生型p53）细胞生长表现出更高的抑制性。NSC 319726对WI38人成纤维细胞(p53 WT)是没有作用的。在三个不同的卵巢癌细胞系TOV112D(p53R175H)、OVCAR3(p53R248W)和SKOV3(p53-/-)中，NSC 319726处理导致p53R175突变体中产生细胞凋亡。NSC 319726通过诱导突变型p53的构象朝“WT-like”结构改变而恢复p53功能，这个“WT-like”结构可以被WT的特异性抗体识别。在TOV112D (p53R175H)移植瘤细胞中也发现了NSC 319726（1 mg/kg）对细胞生长的抑制。此外，锌离子螯合和ROS变化对NSC319726诱导的细胞凋亡有很大的影响[1]。
参考文献：
[1] Yu X, Vazquez A, Levine AJ, Carpizo DR. Allele-specific p53 mutant reactivation. Cancer Cell. 2012 May 15;21(5):614-25.
生物活性
| 描述 | NSC 319726是突变型p53的活性剂，对于成纤维细胞表达突变型p53R175的IC50值为8 nM。 |
| 靶点 | mutant p53 | | | | | |
| IC50 | 8 nM (in fibroblasts expressing the p53R175 mutation) | | | | | |
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