| CAS NO: | 437742-34-2 |
| 包装: | 100ug |
| 市场价: | 2520元 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 313.78 |
| Cas No. | 437742-34-2 |
| Formula | C15H20ClNO4 |
| Synonyms | salinosporamide A, MARIZOMIB, NPI-0052, (-)-Salinosporamide A |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | (1S,2R,5R)-2-(2-chloroethyl)-5-[(S)-[(1S)-cyclohex-2-en-1-yl]-hydroxymethyl]-1-methyl-7-oxa-4-azabicyclo[3.2.0]heptane-3,6-dione |
| Canonical SMILES | CC12C(C(=O)NC1(C(=O)O2)C(C3CCCC=C3)O)CCCl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Salinosporamide A是一种有效的20S蛋白酶体抑制剂，抑制纯化的20S蛋白酶体，IC50值为1.3 nM，比第一个发现的特异性蛋白酶体抑制剂omuralide的作用强35倍[1]。
Salinosporamide A是从海洋放线菌（Salinospora strain CNB-392）的粗提物中分离得到的。在HCT-116细胞中，Salinosporamide A展示了有效的抗肿瘤活性，IC50值为11 ng/mL。在NCI-60细胞中，Salinosporamide A也具有肿瘤抑制活性，平均GI50值小于10 nM。并且Salinosporamide A在NCI-H226、SF-539、SK-MEL-28和MDA-MB-435细胞中展示了最大的抗肿瘤活性。
参考文献：
[1] Feling R H, Buchanan G O, Mincer T J, et al. Salinosporamide A: a highly cytotoxic proteasome inhibitor from a novel microbial source, a marine bacterium of the new genus Salinospora. Angewandte Chemie International Edition, 2003, 42(3): 355-357.
| 细胞实验[1]： | |
细胞系 | 人MM细胞系（MM.1S、INA-6、RPMI-8226、MM.1R、KMS12PE和U266） |
溶解方法 | 溶于DMSO。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
反应条件 | 24 h；2 nM |
应用 | 人MM细胞系用lenalidomide预处理24小时，再加入NPI-0052处理24小时后用MTT实验评估细胞活力。在所有细胞系中，与单独给药组相比，低剂量NPI-0052和lenalidomide联合给药显著减少所有细胞系的细胞活力（P＜0.05；n=3）。这些数据表明，NPI-0052和lenalidomide具有协同抗MM的活性。 |
| 动物实验[2]： | |
动物模型 | CB-17 SCID-雄性小鼠 |
剂量 | 0.15 mg/kg；i.v. |
应用 | 在MM.1S肿瘤小鼠中，NPI-0052（0.15 mg/kg；i.v.）每周两次连续给药3周后测量肿瘤体积。与对照组相比，NPI-0052显著减少肿瘤生长（P=0.005），无任何毒性作用，体重和整体外观均无明显变化。NPI-0052处理后的5-7天显著抑制肿瘤中蛋白酶体的作用，具有抗MM活性。 |
注意事项 | 请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
References: [1] Chauhan D, Singh A V, Ciccarelli B, et al. Combination of novel proteasome inhibitor NPI-0052 and lenalidomide trigger in vitro and in vivo synergistic cytotoxicity in multiple myeloma[J]. Blood, 2010, 115(4): 834-845. [2] Singh A V, Palladino M A, Lloyd G K, et al. Pharmacodynamic and efficacy studies of the novel proteasome inhibitor NPI‐ 052 (marizomib) in a human plasmacytoma xenograft murine model[J]. British journal of haematology, 2010, 149(4): 550-559. | |
| 描述 | Salinosporamide A (NPI-0052, Marizomib)是一种新型海生的蛋白酶体抑制剂，在人红细胞20S蛋白酶体中，抑制CT-L、C-L和T-L蛋白酶体活性，EC50为3.5 nM、430 nM和28 nM。 | |||||
| 靶点 | CT-L (EC50） | C-L (EC50） | T-L (EC50） | |||
| IC50 | 3.5 nM | 430 nM | 28 nM | |||
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