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5-Azacytidine
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
5-Azacytidine图片
CAS NO:320-67-2
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
250mg电议
1g电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt244.2
Cas No.320-67-2
FormulaC8H12N4O5
Solubilityinsoluble in EtOH; ≥12.21 mg/mL in DMSO; ≥13.55 mg/mL in H2O with ultrasonic
Chemical Name4-amino-1-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-1,3,5-triazin-2-one
Canonical SMILESC1=NC(=NC(=O)N1C2C(C(C(O2)CO)O)O)N
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

5-Azacytidine(5-AzaC),属于胞嘧啶类似物的化合物,是DNA甲基转移酶(DNMT)的抑制剂,对多发性骨髓瘤(MM)细胞,包括MM.1S、MM.1R、RPMI-8266、RPMI-LR5、RPMI-Dox40和患者来源的MM具有有效的细胞毒性,IC50值分别为1.5 μmol/L、0.7 μmol/L、1.1 μmol/L、2.5 μmol/L、3.2 μmol/L和1.5 μmol/L[1]。

5-Azacytidine可插入到细胞的DNA和/或RNA上,随后螯合DNMT,在5-Azacytidine的C6和DNMTs的半胱氨酸硫醇之间形成共价键,导致细胞中DNMT活性的缺失和DNA去甲基化[1]。

参考文献:
[1] Kiziltepe T, Hideshima T, Catley L, Raje N, Yasui H, Shiraishi N, Okawa Y, Ikeda H, Vallet S, Pozzi S, Ishitsuka K, Ocio EM, Chauhan D, Anderson KC. 5-Azacytidine, a DNA methyltransferase inhibitor, induces ATR-mediated DNA double-strand break responses, apoptosis, and synergistic cytotoxicity with doxorubicin and bortezomib against multiple myeloma cells. Mol Cancer Ther. 2007 Jun;6(6):1718-27.

试验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

白血病L1210细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度大于12.2 mg/mL。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37°C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20°C可放置数月。

反应条件

80 μM;0~120分钟

实验结果

在白血病L1210细胞中,相对于RNA合成,5-Azacytidine对DNA合成的抑制作用更大。经过90分钟预孵育后,TdR-3H掺入被抑制了约74%,而UR-3H掺入被抑制了仅仅32%。

动物实验 [2]:

动物模型

携带淋巴性白血病L1210细胞的BDF1小鼠

给药剂量

3 mg/kg;腹腔注射;每天1次

实验结果

在携带淋巴性白血病L1210细胞的BDF1小鼠中,5-Azacytidine增加了平均存活时间。此外,5-Azacytidine显著抑制多胺生物合成途径中的所有酶的活性。此外,5-Azacytidine抑制多胺在白血病小鼠中的积累。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Li LH, Olin EJ, Buskirk HH, Reineke LM. Cytotoxicity and mode of action of 5-azacytidine on L1210 leukemia. Cancer Res. 1970 Nov;30(11):2760-9.

[2]. Heby O, Russell DH. Depression of polyamine synthesis in L1210 leukemic mice during treatment with a potent antileukemic agent, 5-azacytidine. Cancer Res. 1973 Jan;33(1):159-65.

生物活性

Description5-Azacytidine是DNA甲基转移酶的抑制剂。
靶点DNA methyltransferase     
IC50