GW9662

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GW9662

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

22978-25-2

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
10mg	电议
25mg	电议
50mg	电议

产品介绍

化学性质

Storage	Store at -20°C
M.Wt	276.68
Cas No.	22978-25-2
Formula	C13H9ClN2O3
Solubility	insoluble in H2O; ≥13.75 mg/mL in DMSO; ≥9.08 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Chemical Name	2-chloro-5-nitro-N-phenylbenzamide
Canonical SMILES	C1=CC=C(C=C1)NC(=O)C2=C(C=CC(=C2)[N+](=O)[O-])Cl
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

GW9662是一种有效的PPARγ拮抗剂，其IC50值为3.3 μM[1]。

PPARγ属于核受体超家族。抑制PPARγ可用于多种癌症的治疗，包括乳腺癌。在无细胞和基于细胞的试验中，GW9662作为一种有效的、不可逆的和选择性的PPARγ拮抗剂，修饰PPARγ配体结合位点的半胱氨酸残基。在三种乳腺癌细胞系中，包括MCF7、MDA-MB-231和MDA-MB-468，GW9662抑制细胞活性，其IC50值范围为20 ~ 30 μM。此外，据报道，GW9662废除脂多糖对肾缺血/再灌注（I/R）模型的保护作用。在此模型中，脂多糖可显著缓解由I/R引起的肾/肾小球功能障碍、肾小管功能障碍和再灌注损伤，但给予GW9662会将此效果逆转[2，3]。

参考文献：
[1] Fong WH, Tsai HD, Chen YC, Wu JS, Lin TN. Anti-apoptotic actions of PPAR-gamma against ischemic stroke. Mol Neurobiol. 2010 Jun;41(2-3):180-6.

[2] Seargent JM, Yates EA, Gill JH. GW9662, a potent antagonist of PPARgamma, inhibits growth of breast tumour cells and promotes the anticancer effects of the PPARgamma agonist rosiglitazone, independently of PPARgamma activation. Br J Pharmacol. 2004 Dec;143(8):933-7.

[3] Collino M, Patel NS, Lawrence KM, Collin M, Latchman DS, Yaqoob MM, Thiemermann C. The selective PPARgamma antagonist GW9662 reverses the protection of LPS in a model of renal ischemia-reperfusion. Kidney Int. 2005 Aug;68(2):529-36.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	人乳腺癌细胞系MCF7、MDA-MB-468和MDA-MB-231
制备方法	在DMSO中的溶解度大于13.75 mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。
反应条件	0.1 ~ 50 μM；72小时
实验结果	在上述3种人乳腺癌细胞系中，GW9662使细胞活力下降至类似的程度。在MDA-MB-231细胞中，GW9662与Rosiglitazone联合用药对细胞存活产生协同作用，而不会削弱Rosiglitazone的作用。MDA-MB-231细胞的细胞生长动力学分析结果进一步证实，GW9662不能抑制Rosiglitazone诱导的生长抑制，却增强了Rosiglitazone的作用。
动物实验 [2]:
动物模型	肾缺血再灌注大鼠模型 (I/R)
给药剂量	1 mg/kg；腹腔注射；实施缺血前的12小时和24小时
实验结果	在肾缺血再灌注大鼠模型中，GW9662消除脂多糖 (LPS) 预处理诱导的肌酐清除。在经过LPS预处理的缺血再灌注大鼠中，给予GW9662增加钠排泄分数和减少尿量，从而减弱LPS对管状功能障碍的保护作用。此外，GW9662逆转LPS预处理对血清天冬氨酸氨基转移酶和γ-谷氨酰转移酶的清除作用。
注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: [1]. Seargent JM, Yates EA, Gill JH. GW9662, a potent antagonist of PPARgamma, inhibits growth of breast tumour cells and promotes the anticancer effects of the PPARgamma agonist rosiglitazone, independently of PPARgamma activation. Br J Pharmacol. 2004 Dec;143(8):933-7. [2]. Collino M, Patel NS, Lawrence KM, Collin M, Latchman DS, Yaqoob MM, Thiemermann C. The selective PPARgamma antagonist GW9662 reverses the protection of LPS in a model of renal ischemia-reperfusion. Kidney Int. 2005 Aug;68(2):529-36.

生物活性

描述	GW9662是一种选择性的、不可逆的和有效的PPARγ拮抗剂，对人PPARγ的IC50值为3.3 ?M。
靶点	PPARγ
IC50	3.3 ?M (human)