GSK3787

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GSK3787

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

188591-46-0

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
10mg	电议
50mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	392.78
Cas No.	188591-46-0
Formula	C₁₅H₁₂ClF₃N₂O₃S
Synonyms	GSK-3787,GSK 3787
Solubility	insoluble in H2O; ≥15.8 mg/mL in DMSO; ≥2.89 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
Chemical Name	4-chloro-N-[2-[5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl]sulfonylethyl]benzamide
Canonical SMILES	C1=CC(=CC=C1C(=O)NCCS(=O)(=O)C2=NC=C(C=C2)C(F)(F)F)Cl
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

GSK3787是一种新型不可逆的过氧化物酶体增殖物激活受体-β/δ（PPAR-β/δ）拮抗剂，可共价结合PPAR- β/δ配体结合域的半胱氨酸残基。虽然该受体响应于配体而激活，调控PPAR-β/δ和PPAR-γ共调节肽的联系，GSK3787对PPAR-β/δ比对PPAR-γ具有显著更高的拮抗作用。近期研究结果表明，口服GSK3787可在野生型小鼠结肠中拮抗GW0742诱导的Angptl4和Adrp mRNA的过表达，与Angptl4和Adrp基因上PPAR-β/δ的启动子占有率减少有关。

参考文献：
Palkar PS, Borland MG, Naruhn S, Ferry CH, Lee C, Sk UH, Sharma AK, Amin S, Murray IA, Anderson CR, Perdew GH, Gonzalez FJ, Müller R, Peters JM. Cellular and pharmacological selectivity of the peroxisome proliferator-activated receptor-beta/delta antagonist GSK3787. Mol Pharmacol. 2010;78(3):419-430

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	成纤维细胞、角质形成细胞、皮肤癌细胞A341、癌细胞系MCF7（乳腺）、Huh7（肝）和HepG2（肝）细胞、Huh7和HepG2细胞
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于15.8 mg/mL。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。
反应条件	0.1-1.0 μM，24 h
应用	在野生型成纤维细胞和角质形成细胞中，GSK3787（1 μM）完全拮抗50 nM GW0742诱导的PPARβ/δ依赖性Angpt1基因表达。在皮肤癌细胞A341中，GSK3787（1 μM）拮抗50 nM GW0742诱导的Angptl4和Adrp mRNA表达。在癌细胞系MCF7（乳腺）、Huh7（肝）和HepG2（肝）细胞中，GSK3787（1 μM）拮抗GW0742诱导的Angptl4的mRNA表达。在Huh7和HepG2细胞中，GSK3787（1 μM）拮抗GW0742诱导的Adrp mRNA的增加。
动物实验 [1]:
动物模型	雄性野生型和Pparβ/δ-无效小鼠
给药剂量	10 mg/kg，处死之前3小时口服
应用	在野生型小鼠结肠上皮中，GSK3787（10 mg/kg）的给药有效地阻止了GW0742诱导Angptl4和Adrp mRNA的表达，这与Angptl4和Adrp基因的PPARβ/δ的启动子占有率有关。GSK3787对葡萄糖耐量没有影响。
注意事项	由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。
References: [1]. Palkar P S, Borland M G, Naruhn S, et al. Cellular and pharmacological selectivity of the peroxisome proliferator-activated receptor-β/δ antagonist GSK3787[J]. Molecular pharmacology, 2010, 78(3): 419-430.

生物活性

Description	GSK3787是一种不可逆的PPARβ/δ拮抗剂，pIC50值为6.6。
靶点	PPARβ	PPARδ
IC50	6.6 (pIC50)	6.6 (pIC50)