Apremilast(CC-10004)

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本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

608141-41-9

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
5mg	电议
10mg	电议
25mg	电议
50mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	460.5
Cas No.	608141-41-9
Formula	C₂₂H₂₄N₂O₇S
Solubility	≥23.05 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
Chemical Name	N-[2-[(1S)-1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-1,3-dioxoisoindol-4-yl]acetamide
Canonical SMILES	CCOC1=C(C=CC(=C1)C(CS(=O)(=O)C)N2C(=O)C3=C(C2=O)C(=CC=C3)NC(=O)C)OC
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Apremilast(CC10004)是一种新型的和有效的磷酸二酯酶4（PDE4）小分子抑制剂。PDE4是参与环腺苷酸（cAMP）降解和炎症细胞细胞因子产生的关键酶。Apremilast与PDE4的催化位点相结合，从而导致cAMP的降解，IC50和Ki值分别为0.074 μM和68 nM。在炎症性疾病动物模型和人类慢性炎症性疾病（例如牛皮癣和牛皮癣性关节炎）中，Apremilast通过阻断一系列促炎细胞因子和趋化因子（包括肿瘤坏死因子α、白细胞介素23 、CXCL9和CXCL10）的合成，具有抗炎活性。

参考文献：
Georg Schett, Victor S. Sloan, Randall M. Stevens and Peter Schafer. Apremilast: a novel PDE4 inhibitor in the treatment of autoimmune and inflammatory disease. Ther Adv Musculoskelet Dis. 2010; 2(5): 271-278

试验操作

细胞实验[1]：
细胞系	U937人单核细胞
溶解方法	在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	18 h；IC50=74 nM。
应用	Apremilast最初是用部分纯化的酶制剂筛选PDE4的抑制剂而获得的，该酶制剂是从U937人单核细胞中获得的，主要包含PDE4B和PDE4D活性。用1 mM cAMP作为底物时，apremilast的IC50值约为74 nM。
动物实验[1]：
动物模型	SCID小鼠
剂量	5 mg/kg/天；口服给药。
应用	在银屑病异种移植小鼠模型中检测apremilast（5 mg/kg/天，2次/天）的药理活性，并与cyclosporine（5 mg/kg/天，2次/天）和对照组（0.1 mL/天，2次/天）比较。病理检查检测了表皮厚度和增殖指数，其在不同治疗组有显著差异。值得注意的是，apremilast引起表皮厚度（P< 0.001）和增殖指数（P< 0.001）统计学显著的减少。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1] Schafer P H, Parton A, Gandhi A K, et al. Apremilast, a cAMP phosphodiesterase‐4 inhibitor, demonstrates anti‐inflammatory activity in vitro and in a model of psoriasis[J]. British journal of pharmacology, 2010, 159(4): 842-855.

生物活性

描述	Apremilast(CC10004)是一种新型的PDE4小分子抑制剂，IC50值为74 nM。
靶点	PDE4
IC50	74 nM