Sildenafil Citrate

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Sildenafil Citrate

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

171599-83-0

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
25mg	电议
50mg	电议
500mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	666.7
Cas No.	171599-83-0
Formula	C₂₂H₃₀N₆O₄S·C₆H₈O₇
Solubility	≥25.35 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; ≥2.97 mg/mL in H2O with gentle warming and ultrasonic
Chemical Name	5-[2-ethoxy-5-(4-methylpiperazin-1-yl)sulfonylphenyl]-1-methyl-3-propyl-4H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7-one;2-hydroxypropane-1,2,3-tricarboxylic acid
Canonical SMILES	CCCC1=NN(C2=C1NC(=NC2=O)C3=C(C=CC(=C3)S(=O)(=O)N4CCN(CC4)C)OCC)C.C(C(=O)O)C(CC(=O)O)(C(=O)O)O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Sildenafil Citrate（枸橼酸西地那非）是一种有效的cGMP特异性磷酸二酯酶抑制剂，作用于PDE5，IC50值为3.6 nM[1]。

cGMP-特异性磷酸二酯酶5（PDE5）是一种磷酸二酯酶，其功能是接收cGMP并分解它。环鸟苷酸（cGMP）是一种第二信使，是鸟苷酸环化酶的产物，调节细胞凋亡、糖原分解、电导和离子通道，也可以放松平滑肌组织，从而导致血流增加和血管舒张。PDE5的抑制剂可抑制cGMP的降解，从而导致流向阴茎的血流增加。Sildenafil Citrate可用于治疗勃起功能障碍。

Sildenafil（西地那非）是一种有效的cGMP-特异性磷酸二酯酶抑制剂，对PDE5具有高选择性。在人阴茎海绵体中，sildenafil抑制PDE5的活性，IC50值为3 nM。在相同的条件下，sildenafil也抑制PDE1和PDE3的活性，IC50值分别为0.26和65 μM。在分离的兔血小板中，sildenafil抑制PDE5的活性，IC50值为3.6 nM[1]。在大鼠中，sildenafil有效放松肛尾肌，最大响应达到100±2%，pEC50值为6.44±0.03。Sildenafil也增加了约55％的氮能松弛持续时间[1，2]。相对于碱盐，柠檬酸盐具有良好的药代动力学和水溶性[3]。

参考文献：
[1]. Teixeira CE, Priviero FB, Claudino MA, Baracat JS, De Nucci G, Webb RC, Antunes E: Stimulation of soluble guanylyl cyclase by BAY 41-2272 relaxes anococcygeus muscle: interaction with nitric oxide. Eur J Pharmacol 2006, 530(1-2):157-165.
[2]. Richalet JP, Gratadour P, Robach P, Pham I, Dechaux M, Joncquiert-Latarjet A, Mollard P, Brugniaux J, Cornolo J: Sildenafil inhibits altitude-induced hypoxemia and pulmonary hypertension. Am J Respir Crit Care Med 2005, 171(3):275-281.
[3]. Jung SY, Seo YG, Kim GK, Woo JS, Yong CS, Choi HG: Comparison of the solubility and pharmacokinetics of sildenafil salts. Arch Pharm Res 2011, 34(3):451-454.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	PASMCs
制备方法	在DMSO中的溶解度大于25.4 mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。
反应条件	1 μM
实验结果	在PASMCs中，与单独的5-羟色胺刺激相比，使用1 μM Sildenafil Citrate进行预处理增加ERK1/ERK2磷酸化、S期细胞百分比以及细胞增殖。此外，使用10 μM U0126预处理30分钟抑制Sildenafil Citrate诱导的ERK1/ERK2磷酸化增加，并阻止Sildenafil Citrate诱导的细胞周期进程和PASMC增殖。
动物实验 [2]:
动物模型	高胆固醇血症MetS兔
给药剂量	5 mg/kg/day；口服给药
实验结果	在高胆固醇血症MetS兔中，Sildenafil Citrate抑制内皮功能障碍和勃起功能障碍（ED）的发展。此外，Sildenafil Citrate显著改善海绵体组织的松弛反应。此外，与对照组相比，Sildenafil Citrate使MetS兔组织条保持体外勃起反应。
注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: [1]. Li BB, Jiang Z, Sheng JY, Yao K. Sildenafil potentiates the proliferative effect of porcine pulmonary artery smooth muscle cells induced by serotonin in vitro. Chin Med J (Engl). 2011 Sep;124(17):2733-40. [2]. Erden Y, Korgal E, Dundar G, Ayan S, Gokce G, Yildirim S, Gultekin EY. In-vitro effects of PDE5 inhibitor and statin treatment on the contractile responses of experimental MetS rabbit's cavernous smooth muscle Arch Ital Urol Androl. 2014 Mar 28;86(1):33-8.