| 包装 | 价格(元) |
| 1mg | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 652.71 |
| Formula | C31H45FN4O10 |
| Synonyms | Caspase-6 inhibitor (fluoromethylketone),Benzyloxycarbonyl-Val-Glu(OMe)-Ile-Asp(OMe)-fluoromethylketone |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥113.4 mg/mL in DMSO; ≥3.01 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| Chemical Name | methyl (4S)-5-[[(2S)-1-[[(3S)-5-fluoro-1-methoxy-1,4-dioxopentan-3-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-[[(2S)-3-methyl-2-(phenylmethoxycarbonylamino)butanoyl]amino]-5-oxopentanoate |
| Canonical SMILES | CCC(C)C(C(=O)NC(CC(=O)OC)C(=O)CF)NC(=O)C(CCC(=O)OC)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)OCC1=CC=CC=C1 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
与其它的caspase抑制剂相比，Z-DRHD-FMK比一般的caspase抑制剂Z-Val-Ala-Asp (OMe)-氟甲基酮（Z-VAD-FMK）或caspase 6抑制剂Z-Val-Glu(Ome)-Ile-Asp(OMe)-氟甲基酮（Z-VEID-FMK）更加有效地抑制caspase 6的活性。然而，Z-DRHD-FMK对TNFα诱导的细胞凋亡的抑制作用不如Z-VAD-FMK或Z-VEID-FMK有效，大概是因为caspase 6只是至少三个效应caspases之一，其它两个是caspase 3和7，而它们在caspase依赖的细胞凋亡中也是活跃的。caspase-6偏爱的抑制剂（Z-VEID-FMK）可以阻止DNA结合活性的丧失和TNFα诱导的细胞凋亡[1]。
Caspase-6特异性的抑制剂Z-VEID-FMK和一般的caspase抑制剂可显著阻止caspase-6显微注射神经元的凋亡[2]。
Z-VEID-FMK抑制caspase-6，也能够废除procaspase-8的裂解，尽管在Fas介导的细胞凋亡中，caspase-6位于caspase-8的下游，被caspase-8所激活[3]。
参考文献：
1. Nyormoiet al(2003) Sequence-based discovery of a synthetic peptide inhibitor of caspase 6. Apoptosis8371.
2. Y. Zhang C. Goodyer, Selective and Protracted Apoptosis in Human Primary Neurons Microinjected with Active Caspase-3, -6, -7, and -8. The Journal of Neuroscience, 2000, 20(22):8384–8389
3. Microinjected with Active Caspase-3, -6, -7, and -8 Taimen and Kallajoki(2003) NuMA and nuclear lamins behave differently in Fas-mediated apoptosis. J.Cell Sci.116571.
| Cell experiment [1]: | |
细胞系 | 黄体细胞 |
制备方法 | 溶于DMSO。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。 |
反应条件 | 50 μM；6小时 |
实验结果 | 对于黄体细胞，与caspase-3，caspase-6和caspase-8抑制剂（分别为Z-DEVD-FMK，Z-VEID-FMK，Z-IETD-FMK）以及一般的caspase抑制剂（Boc-DFMK）一起孵育可以减少肿瘤坏死因子α诱导的DNA片段化。 |
References: [1]. Abdo M1, Hisheh S, Dharmarajan A. Role of tumor necrosis factor-alpha and the modulating effect of the caspases in rat corpus luteum apoptosis. Biol Reprod. 2003 Apr;68(4):1241-8. | |
| Z-VEID-FMK是caspase-6/Mch2的特异性识别序列。 | ||||||
| 靶点 | caspase-6 | |||||
| IC50 | ||||||
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