Carfilzomib(PR-171)

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Carfilzomib(PR-171)

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

868540-17-4

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
5mg	电议
10mg	电议
25mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Desiccate at -20°C
M.Wt	719.91
Cas No.	868540-17-4
Formula	C₄₀H₅₇N₅O₇
Synonyms	PR 171,PR171,PR-171,Carfilzomib
Solubility	≥35.99 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.64 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
Chemical Name	(2S)-4-methyl-N-[(2S)-1-[[(2S)-4-methyl-1-[(2R)-2-methyloxiran-2-yl]-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]-2-[[(2S)-2-[(2-morpholin-4-ylacetyl)amino]-4-phenylbutanoyl]amino]pentanamide
Canonical SMILES	CC(C)CC(C(=O)C1(CO1)C)NC(=O)C(CC2=CC=CC=C2)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CCC3=CC=CC=C3)NC(=O)CN4CCOCC4
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Carfilzomib (PR-171)是环氧酶素（epoxomicin）的衍生物，具有潜在的抗肿瘤活性。Carfilzomib不可逆的结合并抑制20S蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性。20S蛋白酶体负责降解大量的细胞内蛋白。抑制蛋白酶体介导的蛋白水解可以引起聚泛素化蛋白的积累，从而导致细胞周期停滞、诱导细胞凋亡和抑制肿瘤生长[1]。

参考文献：
[1]. Guido Cavaletti, et al., Leukemia & Lymphoma (2010), 51(7), 1178-1187. 2. Girija Dasmahapatra, et al., Blood (2010), 115(22), 4478-4487.

试验操作

细胞实验[1]：
细胞系	HT-29结肠腺癌细胞
溶解方法	在DMSO中的溶解度 >10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	1 h；IC50 = 9 nM
应用	HT-29结肠腺癌细胞与PR-171孵育1 h可导致所有三个蛋白酶体催化活性的剂量依赖性抑制，其中胰凝乳蛋白酶样活性具有最大的敏感性（IC50 = 9 nM）。与分离酶实验相比（IC50>1 μM），细胞实验中caspase样和胰蛋白酶样活性可以更大程度地被抑制（IC50=150–200 nM）。
动物实验[1]：
动物模型	BNX小鼠
剂量	5 mg/kg/周，连续两天（QDx2）；静脉注射
应用	在人肿瘤异种移植BNX小鼠中评估PR-171的抗肿瘤活性，异种移植物源自三个肿瘤细胞系，分别是HT-29（结肠腺癌）、RL（B细胞淋巴瘤）和HS-Sultan（伯基特氏淋巴瘤）。所有的PR-171给药方案（高达5 mg/kg，QDx2）在荷瘤动物中均具有耐受性，体重下降小于10％。结果表明，PR-171的活性是剂量和给药方案依赖的。PR-171也可以抑制血液和肾上腺中蛋白酶体的活性。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1] Demo S D, Kirk C J, Aujay M A, et al. Antitumor activity of PR-171, a novel irreversible inhibitor of the proteasome[J]. Cancer research, 2007, 67(13): 6383-6391.

生物活性

描述	Carfilzomib (PR-171)是一种不可逆的蛋白酶体抑制剂，IC50< 5 nM。
靶点	Proteasome
IC50	5 nM