5-R-Rivaroxaban

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5-R-Rivaroxaban

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

865479-71-6

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
10mg	电议
50mg	电议
100mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	435.88
Cas No.	865479-71-6
Formula	C₁₉H₁₈ClN₃O₅S
Synonyms	Xarelto; BAY 59-7939
Solubility	≥20.85 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
Chemical Name	5-chloro-N-[[(5R)-2-oxo-3-[4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl]thiophene-2-carboxamide
Canonical SMILES	C1COCC(=O)N1C2=CC=C(C=C2)N3CC(OC3=O)CNC(=O)C4=CC=C(S4)Cl
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

5-R-Rivaroxaban是一种选择性的人类因子Xa抑制剂，IC50值为0.7 nmol/L[1]。

因子Xa是一种丝氨酸内肽酶，在血液凝固系统内源和外源途径的收敛点中起着重要作用[2]。

5-R-Rivaroxaban是一种可口服的和直接的因子Xa抑制剂，其抑制作用是物种依赖性的。5-R-Rivaroxaban对人或兔来源的纯化因子Xa具有相似的亲和性，IC50值分别为0.7 nmol/L 和0.8 nmol/L，而对大鼠因子Xa的IC50值为3.4 nmol/L[1]。

在麻醉大鼠模型中，5-R-Rivaroxaban以2 mg/kg的剂量静脉给药预处理后，静脉注射rFVIIa（100/400 μg/kg）、PCC（25/50 U/kg）或aPCC（50/100 U/kg）引发出血，结果表明，与5-R-Rivaroxaban单独治疗组相比，5-R-Rivaroxaban预处理显著缩短出血时间和凝血时间[2]。在兔子模型中得到了类似的结果[1]。

据报道，5-R-Rivaroxaban是一种有前途的临床上用于治疗心房纤维性颤动、静脉血栓栓塞或血栓栓塞性病症的药物[1][3][4]。

参考文献：
[1]. Perzborn, E., et al., Rivaroxaban: a new oral factor Xa inhibitor. Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2010. 30(3): p. 376-81.
[2]. Perzborn, E., et al., Reversal of rivaroxaban anticoagulation by haemostatic agents in rats and primates. Thromb Haemost, 2013. 110(1): p. 162-72.
[3]. Beyer-Westendorf, J., et al., Efficacy and safety of rivaroxaban or fondaparinux thromboprophylaxis in major orthopedic surgery: findings from the ORTHO-TEP registry. J Thromb Haemost, 2012. 10(10): p. 2045-52.
[4]. Palareti, G., et al., Clinical management of rivaroxaban-treated patients. Expert Opin Pharmacother, 2013. 14(5): p. 655-67.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	人、兔和大鼠血浆
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于20.85 mg/mL。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。
反应条件	IC50: 21 nM，人和大鼠血浆
应用	Rivaroxaban竞争性地抑制人类FXa，Ki值为0.4 nM。Rivaroxaban抑制凝血酶原酶活性，IC50为2.1 nM。相较于大鼠血浆（IC50为290 nM），在人和兔血浆中，Rivaroxaban更有效地抑制内源性FXa，IC50为21 nM。Rivaroxaban在人血浆中表现出抗凝作用，凝血酶原加倍时间（PT）和活化部分凝血活酶时间分别为0.23和0.69 μM。
动物实验 [1,2]:
动物模型	大鼠静脉阻滞模型，麻醉大鼠模型
给药剂量	静脉注射，口服，2 mg/kg
应用	在大鼠静脉阻滞模型中，Rivaroxaban（i.v.）剂量依赖性地减少静脉血栓形成，ED50为0.1mg / kg。在大鼠和兔的动静脉（AV）分流中，Rivaroxaban（p.o.）降低动脉（纤维蛋白和血小板富集）血栓形成，ED50分别为5mg / kg和0.6mg / kg。在麻醉的大鼠模型中，用5-R-Rivaroxaban（i.v.，2mg / kg）预处理缩短了出血时间和凝血时间。
注意事项	由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。
References: [1]. Perzborn, E., Strassburger, J., Wilmen, A., Pohlmann, J., Roehrig, S., SCHLEMMER, K. H., & Straub, A. (2005). In vitro and in vivo studies of the novel antithrombotic agent BAY 59‐7939—an oral, direct Factor Xa inhibitor. Journal of Thrombosis and Haemostasis, 3(3), 514-521. [2]. Perzborn, E., et al., Reversal of rivaroxaban anticoagulation by haemostatic agents in rats and primates. Thromb Haemost, 2013. 110(1): p. 162-72.