CAS NO: | 475150-69-7 |
包装 | 价格(元) |
10mg | 电议 |
50mg | 电议 |
100mg | 电议 |
Physical Appearance | Off White solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 506.51 |
Cas No. | 475150-69-7 |
Formula | C27H37Cl2N3O2 |
Synonyms | BAN-ORL-24;BAN ORL-24 |
Solubility | Soluble in DMSO |
Chemical Name | (2R)-1-benzyl-N-(3-spiro[1H-2-benzofuran-3,4'-piperidine]-1'-ylpropyl)pyrrolidine-2-carboxamide;dihydrochloride |
Canonical SMILES | C1CC(N(C1)CC2=CC=CC=C2)C(=O)NCCCN3CCC4(CC3)C5=CC=CC=C5CO4.Cl.Cl |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
BAN ORL24是一种选择性的NOP抑制剂,pK(i)值为9.62 [1]。
NOP(痛敏肽/孤啡肽FQ (N/OFQ)肽受体)是一种G蛋白偶联受体,并在调节多种脑活动中起重要作用[2]。
BAN ORL24是一种强效的NOP抑制剂,与其他NOP抑制剂相比具有最高的亲和力。当用CHO(hNOP)细胞进行测试时,BAN ORL24给药表现出较高的细胞膜亲和力,以及比经典阿片受体更高的选择性[1]。在具有更高基础易化率的异源表达NOP受体的SG神经元中,BAN ORL24治疗50秒提高前脉冲和后脉冲的钙电流[3]。
在鼠尾回缩试验中,BAN ORL24(10 mg/kg)与N/OFQ(1 nmol)联合用药可拮抗脊髓以上和脊髓给药的致痛作用和镇痛作用。在相同的实验条件下,BAN ORL24没有影响3 nmol内吗啡肽-1鞘内注射的镇痛作用[1]。
参考文献:
[1]. Fischetti, C., et al., Pharmacological characterization of the nociceptin/orphanin FQ receptor non peptide antagonist Compound 24. Eur J Pharmacol, 2009. 614(1-3): p. 50-7.
[2]. Donica, C.L., et al., Cellular mechanisms of nociceptin/orphanin FQ (N/OFQ) peptide (NOP) receptor regulation and heterologous regulation by N/OFQ. Mol Pharmacol, 2013. 83(5): p. 907-18.
[3]. Mahmoud, S., et al., Modulation of silent and constitutively active nociceptin/orphanin FQ receptors by potent receptor antagonists and Na+ ions in rat sympathetic neurons. Mol Pharmacol, 2010. 77(5): p. 804-17.