CAS NO: | 95167-41-2 |
包装 | 价格(元) |
10mg | 电议 |
50mg | 电议 |
Physical Appearance | A crystalline solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 311.38 |
Cas No. | 95167-41-2 |
Formula | C18H21N3O2 |
Synonyms | GSK 9089;DY-131;DY 131;GSK9089;GSK-9089 |
Solubility | insoluble in H2O; ≥37.1 mg/mL in DMSO; ≥6.91 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
Chemical Name | N-[(E)-[4-(diethylamino)phenyl]methylideneamino]-4-hydroxybenzamide |
Canonical SMILES | CCN(CC)C1=CC=C(C=C1)C=NNC(=O)C2=CC=C(C=C2)O |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
IC50: N/A
DY131是一种作用于雌激素相关受体ERRβ/γ的激动剂配体。雌激素相关受体(ERR)是不经雌激素结合而组成性激活的孤儿核受体。ERRs可能参与类似的ER介导的调节途径,并调节某些靶细胞中的雌激素应答性。ERR亚型ERRβ/γ在正常的人前列腺上皮细胞中共同表达,并在许多前列腺癌细胞系中表达减少。
体外:评价DY131调控ERRα/β/γ和ERβ/γ的转录活性的选择性和效力。 CV-1细胞转染报告基因重组体或表达载体,用不同浓度DY131测定报告基因重组体的激活倍数。DY131在任何测试浓度下都不能够激活报告基因重组体或ERRα。与此相反,DY131在10-30 μM浓度下导致ERRβ三到四倍活化。对ERRγ的活性更显著,3 μM浓度下五倍活化,在30 μM浓度下观察到最大6.6倍活性。因此,DY131是一种选择性ERRβ/γ配体,在低浓度下显示对ERRγ的优先选择性[1]。
体内:目前尚无可用的DY131及其类似物体内动物数据。
临床试验:目前尚未收到关于DY131及其类似物的临床研究报道。
参考文献:
[1] Yu DD,Forman BM. Identification of an agonist ligand for estrogen-related receptors ERRbeta/gamma. Bioorg Med Chem Lett.2005 Mar 1;15(5):1311-3.