| CAS NO: | 1229194-11-9 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 200mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 738.27 |
| Cas No. | 1229194-11-9 |
| Formula | C31H40ClN7O8S2 |
| Solubility | ≥36.91 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥5.78 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| Chemical Name | N'-(5-chloropyridin-2-yl)-N-[(1S,2R,4S)-4-(dimethylcarbamoyl)-2-[(5-methyl-6,7-dihydro-4H-[1,3]thiazolo[5,4-c]pyridine-2-carbonyl)amino]cyclohexyl]oxamide;4-methylbenzenesulfonic acid;hydrate |
| Canonical SMILES | CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O.CN1CCC2=C(C1)SC(=N2)C(=O)NC3CC(CCC3NC(=O)C(=O)NC4=NC=C(C=C4)Cl)C(=O)N(C)C.O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
作为一种关键的丝氨酸蛋白酶，Xa因子(FXa)是预防及治疗血栓栓塞性疾病的潜在靶酶。Edoxaban tosylate monohydrate是新型的能够直接抑制FXa活性的抗血栓药。
体外实验：Edoxaban tosylate monohydrate (DU-176b)抑制FXa，其对游离FXa和凝血酶原酶的Ki值分别为0.561 nM和2.98 nM，对FXa表现出超过10 000倍的选择性。DU-176b使人血浆中凝血酶原时间加倍，活化部分凝血酶原时间。DU-176b并不影响由ADP、胶原或U46619引起的血小板聚集[1]。
体内试验：DU-176b剂量依赖性抑制大鼠和兔血栓形成模型中的血栓形成，虽然在抗血栓形成的剂量下大鼠的流血时间并没有显著延长[1]。
临床试验：先前的研究证明了人口服[14C] Edoxaban后的物料平衡和药代动力学。物料平衡试验表明不变的Edoxaban是最主要的成分。Edoxaban会通过多种途径排出，但每种途径的排出量仅占总体排出量的一小部分[2].
参考文献：
[1] Furugohri T, Isobe K, Honda Y, Kamisato-Matsumoto C, Sugiyama N, Nagahara T, Morishima Y, Shibano T. DU-176b, a potent and orally active factor Xa inhibitor: in vitro and in vivo pharmacological profiles. J Thromb Haemost. 2008;6(9):1542-9.
[2] Bathala MS, Masumoto H, Oguma T, He L, Lowrie C, Mendell J. Pharmacokinetics, biotransformation, and mass balance of edoxaban, a selective, direct factor Xa inhibitor, in humans. Drug Metab Dispos. 2012;40(12):2250-5.
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