| CAS NO: | 509093-47-4 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 20mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 395.41 |
| Cas No. | 509093-47-4 |
| Formula | C20H21N5O4 |
| Synonyms | IRAK-1/4 Inhibitor I |
| Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥19.75 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | N-[1-(2-morpholin-4-ylethyl)benzimidazol-2-yl]-3-nitrobenzamide |
| Canonical SMILES | C1COCCN1CCN2C3=CC=CC=C3N=C2NC(=O)C4=CC(=CC=C4)[N+](=O)[O-] |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
IRAK-1-4 Inhibitor I是IRAK-1和IRAK-4的抑制剂，IC50值分别为0.3 μM和0.2 μM[1]。
IL-1受体相关激酶在信号转导中起重要作用。IRAKs一共有4个成员，分别为IRAK-1、IRAK-2、IRAK-M和IRAK-4。IRAK-4可以激活NF-κB和MAPK途径，IRAK-4的抑制可用于抗炎治疗。IRAK-1-4 Inhibitor I是初始IRAK-4抑制剂命中的类似物，初始IRAK-4抑制剂是从抑制IRAK-4的小分子库中筛选到的。IRAK-1-4 Inhibitor I具有碱性较弱的N- ethylenemorpholine部分，比其它类似物具有更高的效力。此外，在HeLa细胞72小时增殖实验中，IRAK-1-4 Inhibitor I不具有任何细胞毒性（ED50 >30μM）[1]。
参考文献：
[1] Jay P. Powers, Shyun Li, Juan C. Jaen, Jinqian Liu, Nigel P. C. Walker, Zhulun Wang and Holger Wesche. Discovery and initial SAR of inhibitors of interleukin-1 receptor-associated kinase-4. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 2006, 16: 2842–2845.
| 细胞实验 [1]: | |
细胞系 | HeLa细胞 |
制备方法 | 溶于DMSO。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。 |
反应条件 | 72小时 |
实验结果 | 在一项72小时的增殖测定中，IRAK-1-4 Inhibitor I对HeLa细胞没有显示出任何的细胞毒性 (ED50 > 30 μM)。此外，IRAK-1-4 Inhibitor I显著抑制IRAK-1和IRAK-4（其IC50值分别为0.3 μM和0.2 μM）。 |
References: [1]. Jay P. Powers, Shyun Li, Juan C. Jaen, Jinqian Liu, Nigel P. C. Walker, Zhulun Wang and Holger Wesche. Discovery and initial SAR of inhibitors of interleukin-1 receptor-associated kinase-4. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 2006, 16: 2842–2845. | |
| 描述 | IRAK-1-4 Inhibitor I是白细胞介素-1受体相关激酶（IRAK）的抑制剂，作用于IRAK-1和IRAK-4，IC50值分别为0.3 μM和0.2 μM。 | |||||
| 靶点 | IRAK-1 | IRAK-4 | ||||
| IC50 | 0.3 μM | 0.2 μM | ||||
m.cnreagent.com