| CAS NO: | 686770-61-6 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 466.6 |
| Cas No. | 686770-61-6 |
| Formula | C22H18N4O2S3 |
| Synonyms | IWP 2 |
| Solubility | ≥23.35 mg/mL in DMF with gentle warming; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| Chemical Name | N-(6-methyl-1,3-benzothiazol-2-yl)-2-[(4-oxo-3-phenyl-6,7-dihydrothieno[3,2-d]pyrimidin-2-yl)sulfanyl]acetamide |
| Canonical SMILES | CC1=CC2=C(C=C1)N=C(S2)NC(=O)CSC3=NC4=C(C(=O)N3C5=CC=CC=C5)SCC4 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
IC50：针对Wnt通路活性为27 nM。
Wnt信号通路在胚胎发育以及多种类型人类癌症的发生和发展中发挥重要作用。 Porcn是膜结合O-酰基转移酶（MBOAT）家族的一个成员，可以添加棕榈酰基到Wnt蛋白，这对于Wnt发挥信号作用以及Wnt的分泌是必须的，IWP-2是Wnt/b-catenin途径的小分子拮抗剂。
体外实验：Porcn的表达（而非Evi）减轻了IWP-2对通路活性和Wnt分泌的影响，这表明IWP-2可能作用于Porcn[1]。
在体实验：为了测试IWP-2的体内活性，研究者用一个简单而快速的实验测定Wnt/b-catenin途径的活性：斑马鱼尾鳍切除之后再生。加入IWP-2到斑马鱼的水族箱的水中，不能抑制机械切除后的后鳍再生，这表明IWP-2的生物利用度较差或者斑马鱼中它们靶向的基因产物不保守[1] 。
临床试验：到目前为止，IWP-2还处于临床前开发阶段。
参考文献：
[1] Chen B, Dodge ME, Tang W, Lu J, Ma Z, Fan CW, Wei S, Hao W, Kilgore J, Williams NS, Roth MG, Amatruda JF, Chen C, Lum L. Small molecule-mediated disruption of Wnt-dependent signaling in tissue regeneration and cancer. Nat Chem Biol. 2009 Feb;5(2):100-7.
| 细胞实验 [1]: | |
细胞系 | MKN28胃癌细胞系 |
溶解方法 | 该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。 |
反应条件 | 10-50 μM，4天 |
应用 | 在MKN28细胞系中治疗4天后，IWP-2（10-50 μM）显著抑制细胞增殖、迁移和侵袭，并提高caspase 3/7活性。IWP-2显著降低锚依赖和锚不依赖的菌落数。在MKN28细胞中，IWP-2处理下调Wnt/β-连环蛋白信号通路的转录活性，并下调下游Wnt/β-连环蛋白靶基因的表达水平。 |
| 动物实验 [2]: | |
动物模型 | C57BL/6小鼠 |
给药剂量 | 腹膜内注射200 μL的IWP-2-脂质体 |
应用 | 在注射相似体积的填充有蓝色染料的乳胶珠或大肠杆菌DH5α之前约2小时，分别将200μL IWP-2-脂质体或游离脂质体分别注射到C57BL/小鼠中。在IWP-2给药2小时内，通过评估在腹腔灌洗细胞中的CFU，IWP-2显著降低了蓝珠和大肠杆菌的摄取。IWP-2增加了抗炎细胞因子IL-10的分泌。 |
注意事项 | 由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。 |
References: [1]. Mo M L, Li M R, Chen Z, et al. Inhibition of the Wnt palmitoyltransferase porcupine suppresses cell growth and downregulates the Wnt/β-catenin pathway in gastric cancer[J]. Oncology letters, 2013, 5(5): 1719-1723. [2]. Maiti G, Naskar D, Sen M. The Wingless homolog Wnt5a stimulates phagocytosis but not bacterial killing[J]. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2012, 109(41): 16600-16605. | |
| Description | IWP-2 is an inhibitor of Wnt production with IC50 value of 27 nM. | |||||
| Targets | Wnt | |||||
| IC50 | 27 nM | |||||
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