化学性质

资料参考

IC50：由6组人多形性胶质母细胞瘤计算出的平均IC50值约为50 nmol/L，类似于以往报道中6种癌细胞系得出的IC50值，并与美国国家癌症研究所的数据一致（对60种癌细胞系的平均IC50值为47 nmol/L）[1]。

Narciclasine是一种有毒的生物碱，存在于各种石蒜科植物中，调节Rho/ROCK/LIM激酶/丝切蛋白通路、激活RhoA并诱导肌动蛋白聚合。Narciclasine通过靶向GTP酶（包括RhoA和延伸因子eEF1A），破坏肌动蛋白细胞骨架，从而抑制细胞生长活性。因此，Narciclasine有望用于治疗原发性脑肿瘤和各种脑转移瘤。

体外：在MM46细胞的体外研究中，探讨了多种石蒜科生物碱的抑制活性，即石蒜西定醇（水仙环素）、小星蒜碱和不老蒜碱对钙网蛋白细胞毒性的抑制活性。结果发现，相对于石蒜碱，石蒜西定醇（水仙环素）以10倍低的浓度（IC50 = 0.001 ~ 0.01 μ/ml）抑制钙网蛋白诱导的细胞毒性，而后两种生物碱的作用非常弱[2]。

体内：在一项体内研究中，使用大鼠佐剂性关节炎模型，探讨了石蒜碱和石蒜西定醇（水仙环素）的关节炎预防作用。结果表明，石蒜西定醇（水仙环素）而非石蒜碱，显著抑制了佐剂处理的以及未经处理的脚肿胀程度，这表明石蒜西定醇（水仙环素）可能显著抑制了钙网蛋白相关炎症[2]。

临床试验：到目前为止，Narciclasine仍处于临床前开发阶段。据比利时布鲁塞尔自由大学药学研究所毒理学实验室的Robert Kiss博士称，Narciclasine计划于3 ~ 4年内进入其肿瘤治疗的临床试验，以帮助脑肿瘤患者，包括神经胶质瘤和脑转移瘤。

参考文献：
[1] Lefranc F, Sauvage S, Van Goietsenoven G, Mégalizzi V, Lamoral-Theys D, Debeir O, Spiegl-Kreinecker S, Berger W, Mathieu V, Decaestecker C, Kiss R.  Narciclasine, a plant growth modulator, activates Rho and stress fibers in glioblastoma cells. Mol Cancer Ther. 2009;8(7):1739-50.
[2] Mikami M, Kitahara M, Kitano M, Ariki Y, Mimaki Y, Sashida Y, Yamazaki M, Yui S.  Suppressive activity of lycoricidinol (narciclasine) against cytotoxicity of neutrophil-derived calprotectin, and its suppressive effect on rat adjuvant arthritis model. Biol Pharm Bull. 1999;22(7):674-8.

生物活性