| CAS NO: | 1342278-01-6 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 326.37 |
| Cas No. | 1342278-01-6 |
| Formula | C16H14N4O2S |
| Synonyms | RKI 1447;RKI1447 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥16.3 mg/mL in DMSO; ≥6.32 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| Chemical Name | 1-[(3-hydroxyphenyl)methyl]-3-(4-pyridin-4-yl-1,3-thiazol-2-yl)urea |
| Canonical SMILES | C1=CC(=CC(=C1)O)CNC(=O)NC2=NC(=CS2)C3=CC=NC=C3 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
RKI-1447是一种强效ROCK 1和ROCK 2(Rho相关蛋白激酶1和2)抑制剂.
ROCK是一种丝氨酸-苏氨酸激酶;,通过作用于细胞骨架来调节细胞形态和运动.
RKI-1447特异性和剂量依赖性抑制ROCK1和ROCK2.RKI-1447抑制人癌细胞中ROCK底物MLC-2和MYPT-1的磷酸化.然而,在高达10 μmol/L的浓度下,它不影响AKT\MEK及S6激酶的磷酸化作用,表明其具有高特异性.此外,观察发现,RKI-1447选择性抑制LPA刺激后ROCK介导的细胞骨架重组,但不影响PDGF和缓激肽刺激后PAK介导的板状伪足和丝状伪足的形成.RKI-1447抑制乳腺癌细胞的迁移\侵袭和锚定非依赖性肿瘤生长[1].
在小鼠模型中,当肿瘤体积达到75至2300 mm3时,在肿瘤发病和开始治疗(连续14天,每天一次)时监测肿瘤,赋形剂(20% HPCD)或RKI-1447 (剂量为200 mg/kg/day)给药.赋形剂用药的小鼠肿瘤体积平均增加68.3%,但是,RKI-1447用药的小鼠肿瘤体积平均仅增加8.8%.因此,RKI-1447抑制了87%的乳腺肿瘤生长[1].
参考文献：
[1] Patel R A et al. , RKI-1447 Is a Potent Inhibitor of the Rho-Associated ROCK Kinases with Anti-Invasive and Antitumor Activities in Breast Cancer. Cancer Res, 2012, 72(19): 5025-5034.
| Description | RKI-1447是一种强效ROCK1/ROCK2抑制剂,IC50值分别为14.5 nM和6.2 nM. | |||||
| 靶点 | ROCK1 | ROCK2 | ||||
| IC50 | 14.5 nM | 6.2 nM | ||||
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