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SR1078
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
SR1078图片
CAS NO:1246525-60-9
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
50mg电议
200mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt431.25
Cas No.1246525-60-9
FormulaC17H10F9NO2
SynonymsSR 1078;SR-1078
Solubilityinsoluble in H2O; ≥43.2 mg/mL in DMSO; ≥43.4 mg/mL in EtOH
Chemical NameN-[4-(1,1,1,3,3,3-hexafluoro-2-hydroxypropan-2-yl)phenyl]-4-(trifluoromethyl)benzamide
Canonical SMILESC1=CC(=CC=C1C(=O)NC2=CC=C(C=C2)C(C(F)(F)F)(C(F)(F)F)O)C(F)(F)F
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

SR1078是一种维甲酸受体相关孤儿受体(ROR)(包括RORα和RORγ)激动剂,IC50值为1-3 M[1].

RORα和RORγ是核受体超家族的两名成员,具有高度保守的DNA结合域和配体结合域.这两种受体在代谢调控和免疫系统功能上发挥重要作用[1].

SR1078是一种选择性的RORα和RORγ激动剂,通过诱导构象变化来激活RORα和RORγ介导的转录[1].

SR1078作为一种激动剂选择性靶向RORα和RORγ,而非LXR和FXR[1].结果表明,SR1078能够刺激ROR活性和随后ROR介导的mRNA表达.当用SR1078处理HepG2细胞24小时后,ROR介导的报告基因FG21的mRNA水平提升了3倍,而另一个报告基因G6Pase提升了2倍[1].

在小鼠模型中,腹腔注射10 mg/kg 的SR1078一小时导致血浆浓度为3.6 μM,八小时后该浓度仍维持在800 nM.腹腔注射10 mg/kg 的SR1078两小时可显著提高报告基因G6Pase和FG21的信使RNA水平[1].

参考文献:
[1] Wang Y et al. , Identification of a Synthetic Agonist for the Orphan Nuclear Receptors RORα and RORγ, SR1078. ACS Chem Biol., 2010, 5(11): 1029-1034.

生物活性

DescriptionSR1078是一种维甲酸受体相关孤儿受体(ROR)(包括RORα和RORγ)的激动剂,IC50值为1-3 ?M.
靶点RORαRORγ    
IC501-3 ?M1-3 ?M