| CAS NO: | 1246525-60-9 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 200mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 431.25 |
| Cas No. | 1246525-60-9 |
| Formula | C17H10F9NO2 |
| Synonyms | SR 1078;SR-1078 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥43.2 mg/mL in DMSO; ≥43.4 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | N-[4-(1,1,1,3,3,3-hexafluoro-2-hydroxypropan-2-yl)phenyl]-4-(trifluoromethyl)benzamide |
| Canonical SMILES | C1=CC(=CC=C1C(=O)NC2=CC=C(C=C2)C(C(F)(F)F)(C(F)(F)F)O)C(F)(F)F |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
SR1078是一种维甲酸受体相关孤儿受体(ROR)(包括RORα和RORγ)激动剂,IC50值为1-3 M[1].
RORα和RORγ是核受体超家族的两名成员,具有高度保守的DNA结合域和配体结合域.这两种受体在代谢调控和免疫系统功能上发挥重要作用[1].
SR1078是一种选择性的RORα和RORγ激动剂,通过诱导构象变化来激活RORα和RORγ介导的转录[1].
SR1078作为一种激动剂选择性靶向RORα和RORγ,而非LXR和FXR[1].结果表明,SR1078能够刺激ROR活性和随后ROR介导的mRNA表达.当用SR1078处理HepG2细胞24小时后,ROR介导的报告基因FG21的mRNA水平提升了3倍,而另一个报告基因G6Pase提升了2倍[1].
在小鼠模型中,腹腔注射10 mg/kg 的SR1078一小时导致血浆浓度为3.6 μM,八小时后该浓度仍维持在800 nM.腹腔注射10 mg/kg 的SR1078两小时可显著提高报告基因G6Pase和FG21的信使RNA水平[1].
参考文献：
[1] Wang Y et al. , Identification of a Synthetic Agonist for the Orphan Nuclear Receptors RORα and RORγ, SR1078. ACS Chem Biol., 2010, 5(11): 1029-1034.
| Description | SR1078是一种维甲酸受体相关孤儿受体(ROR)(包括RORα和RORγ)的激动剂,IC50值为1-3 ?M. | |||||
| 靶点 | RORα | RORγ | ||||
| IC50 | 1-3 ?M | 1-3 ?M | ||||
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