您好,欢迎来到试剂仪器网! [登录] [免费注册]
试剂仪器网
位置:首页 > 产品库 > WAY 170523
立即咨询
咨询类型:
     
*姓名:
*电话:
*单位:
Email:
*留言内容:
请详细说明您的需求。
*验证码:
 
WAY 170523
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
WAY 170523图片
CAS NO:307002-73-9
包装与价格:
包装价格(元)
1mg电议
10mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceWhite solid
StorageDesiccate at RT
M.Wt613.68
Cas No.307002-73-9
FormulaC33H31N3O7S
Solubility<61.37mg/ml in DMSO;<61.37mg/ml in ethanol
Chemical NameN-(2-(4-(N-benzyl-N-(2-(hydroxycarbamoyl)-4,6-dimethylphenyl)sulfamoyl)phenoxy)ethyl)benzofuran-2-carboxamide
Canonical SMILESO=C(C1=CC2=CC=CC=C2O1)NCCOC3=CC=C(S(=O)(N(C4=C(C)C=C(C)C=C4C(NO)=O)CC5=CC=CC=C5)=O)C=C3
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

IC 50:17 nM(MMP-13)。

胶原酶3(Collagenase 3)是在人体内由MMP13基因编码的酶。基质金属蛋白酶(MMP)家族的蛋白参与正常生理过程中细胞外基质的降解,如胚胎发育、生殖和组织重塑以及关节炎和转移等疾病过程。

体外实验:通过核磁共振光谱、分子建模技术和高温超导数据技术发现了一种新的、有效的和选择性的MMP-13抑制剂(WAY-170523),对MMP-13的IC50 值为17 nM,与MMP-1、MMP-9和TACE相比分别具有大于5800、56和大于500倍的选择性。据我们所知,WAY-170523代表了首个强效的MMP-13抑制剂,同时对MMP-9也具有一定选择性[1]。

在体实验:为了研究MMP-13在ISO依赖的心脏功能障碍中的作用,研究者将ISO注入到野生型(WT)小鼠7天,同时每日腹腔注射特异性的MMP-13抑制剂WAY170523。研究发现,WAY170523完全抑制了ISO-依赖性的左心室收缩直径的增加,并在不改变肥大反应(类似于PAR1 KO动物)的情况下保存了ISO-输注的动物的心脏功能[2]。

临床试验:WAY-170523目前正处于临床前开发阶段,并没有进行临床试验。参考文献:
[1] James M. Chen, Frances C. Nelson, Jeremy I. Levin, Dominick Mobilio, Franklin J. Moy, Ramaswamy Nilakantan, Arie Zask, and Robert Powers. Structure-Based Design of a Novel, Potent, and Selective Inhibitor for MMP-13 Utilizing NMR Spectroscopy and Computer-Aided Molecular Design. J. Am. Chem. Soc. 2000, 122, 9648-9654

[2] Jaffré F, Friedman AE, Hu Z, Mackman N, Blaxall BC. β-adrenergic receptor stimulation transactivates protease-activated receptor 1 via matrix metalloproteinase 13 in cardiac cells. Circulation. 2012;125(24):2993-3003

.