| CAS NO: | 880813-36-5 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| Physical Appearance | White solid |
| Storage | Store at 4°C |
| M.Wt | 274.79 |
| Cas No. | 880813-36-5 |
| Formula | C16H18N2·HCl |
| Solubility | <13.74mg/ml in H2O;<27.48mg/ml in DMSO |
| Chemical Name | 1-(9-ethyl-9H-carbazol-3-yl)-N-methylmethanamine hydrochloride |
| Canonical SMILES | CNCC1=CC2=C(C=C1)N(CC)C3=C2C=CC=C3.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Ki: ≈ 150 μM
PhiKan 083是一种关键的p53稳定剂，结合其突变Y220C。
P53的突变Y220C存在一种表面腔，在非功能位点破坏蛋白质（4 kcal/mol）。P53稳定剂与其结合能够减缓热变性速率[1]。
体外：用T-p53C-Y220C进行 PhiKan083等温滴定表现出1：1的化学计量和125 ± 10 μM的Kd值。PhiKan083浓度依赖性地稳定T-p53C-Y220C。PhiKan083（T-p53C-Y220C 在310 K（37℃））的简单结合模型中，在不存在配体的情况下，蛋白质半衰期为3.8分钟，而在PhiKan083饱和浓度下增加至15.7分钟。它被认为是一种使用p53稳定剂为Y220C突变开发的抗癌药物。致癌Y220C突变中PhiKan083具有适当结合亲和力的突变位点是一个成药靶点。有意义的是，突变位点不存在于具有重要功能的蛋白区域，这将是药物稳定治疗的优异靶点。这表明，该复合物的晶体结构将是未来几轮药物设计和改进的一个新起点[1]。
体内：目前尚未进行体内研究。
临床试验：目前尚未进行临床研究。
参考文献：
[1] Boeckler FM, Joerger AC, Jaggi G, Rutherford TJ, Veprintsev DB, Fersht AR. Targeted rescue of a destabilized mutant of p53 by an in silico screened drug. Proc Natl Acad Sci U S A. 2008 Jul 29; 105(30):10360-5.
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