| CAS NO: | 664993-53-7 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at 4°C |
| M.Wt | 434.48 |
| Cas No. | 664993-53-7 |
| Formula | C25H26N2O5 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥19.25 mg/mL in DMSO; ≥3.53 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| Chemical Name | N-[4-[[4-(4-methoxyphenyl)oxan-4-yl]methylcarbamoyl]phenyl]furan-2-carboxamide |
| Canonical SMILES | COC1=CC=C(C=C1)C2(CCOCC2)CNC(=O)C3=CC=C(C=C3)NC(=O)C4=CC=CO4 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
描述：IC50：1.9 μM（TNKS1）；0.83 μM（TNKS2）。
β连环蛋白是经典Wnt信号的转导因子，β连环蛋白核积累的增加在许多肿瘤中出现，与肿瘤的发展和转移相关联。Wnt/β-catenin信号的抑制是抗癌药物有吸引力的战略。
体外实验：JW55是β-catenin信号通路的新型小分子抑制剂，通过抑制tankyrase 1和tankyrase 2（TNKS1/2）的PARP结构域而起作用。TNKS1/2是β-catenin破坏复合体的调节子。JW55对TNKS1/2聚ADP-核糖基化活性的抑制导致AXIN2的稳定化（β-catenin破坏复合体的成员），从而增加β-catenin的降解。在包含APC（腺瘤性结肠息肉病）位点突变或β-catenin等位基因突变的结肠癌细胞中，JW55以剂量依赖的方式抑制经典Wnt信号[1]。
体内实验：据报道，JW55减少爪蟾胚胎中XWnt8诱导的轴重复和APC突变小鼠中tamoxifen诱导的息肉形成。这些发现提供了一种新型的化合物，通过抑制TNKS1/2的PARP结构域，从而靶向经典Wnt/β-catenin信号通路[1]。
临床试验：JW55目前处于临床前开发阶段，没有进行中的临床试验。
参考文献：
[1] Waaler J, Machon O, Tumova L, Dinh H, Korinek V, Wilson SR, Paulsen JE, Pedersen NM, Eide TJ, Machonova O, Gradl D, Voronkov A, von Kries JP, Krauss S. A novel tankyrase inhibitor decreases canonical Wnt signaling in colon carcinoma cells and reduces tumor growth in conditional APC mutant mice. Cancer Res. 2012;72(11):2822-32.
| JW 55是tankyrase 1和2（TNKS1/2）PARP结构域的抑制剂，减少TNKS1/2的自PARsylation，IC50值分别为1.9 μM和830 nM。 | ||||||
| 靶点 | TNKS1 | TNKS2 | ||||
| IC50 | 1.9 uM | 830 nM | ||||
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