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KY 02111
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
KY 02111图片
CAS NO:1118807-13-8
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
10mg电议
50mg电议
200mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at 4°C
M.Wt376.86
Cas No.1118807-13-8
FormulaC18H17ClN2O3S
Solubilityinsoluble in H2O; ≥18.85 mg/mL in DMSO; ≥7.06 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
Chemical NameN-(6-chloro-1,3-benzothiazol-2-yl)-3-(3,4-dimethoxyphenyl)propanamide
Canonical SMILESCOC1=C(C=C(C=C1)CCC(=O)NC2=NC3=C(S2)C=C(C=C3)Cl)OC
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

KY 02111是一种选择性的Wnt抑制剂,在β连接蛋白破坏复合体中靶向GSK3β和APC的下游[1]。

Wnt信号通路是一组由蛋白组成的信号传导通路,在将细胞外信号通过细胞表面受体传递到细胞内的过程中发挥重要作用。Wnt信号起初被认为是癌症发生的关键介质,但后来认识到它在胚胎发育中的功能,包括体轴形成、细胞命运规范、细胞增殖和细胞迁移,这些都是重要组织形成所必须的,包括骨、心脏和肌肉[2]。

KY 02111是一种有效的Wnt抑制剂,与已报道的Wnt抑制剂具有不同的选择性。在转染TCF受体质粒的IMR90-1 hiPSCs细胞中,KY 02111(1 μM)通过抑制经典的Wnt信号传导途径,以剂量依赖的方式显著减少萤光素酶的活性。在心肌细胞集落中,第30天时,KY 02111诱导近73%-85%的表达心肌标志物的IMR90-1 hiPSCs[1]。

参考文献:
[1]. Minami, I., et al., A small molecule that promotes cardiac differentiation of human pluripotent stem cells under defined, cytokine- and xeno-free conditions. Cell Rep, 2012. 2(5): p. 1448-60.
[2]. Stamatakou, E., M. Hoyos-Flight, and P.C. Salinas, Wnt Signalling Promotes Actin Dynamics during Axon Remodelling through the Actin-Binding Protein Eps8. PLoS One, 2015. 10(8): p. e0134976.

试验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

IMR90-1 hiPSCs

制备方法

在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

10 μM;12或24小时

实验结果

在IMR90-1 hiPSCs中,KY02111 (10 μM) 下调经典Wnt信号途径的靶基因表达 (72.7%)。

References:

[1]. Minami, I., et al., A small molecule that promotes cardiac differentiation of human pluripotent stem cells under defined, cytokine- and xeno-free conditions. Cell Rep, 2012. 2(5): p. 1448-60.

生物活性

描述KY02111是hPSCs分化成心肌细胞的促进剂和Wnt信号的抑制剂。
靶点Wnt Signaling     
IC50