| CAS NO: | 943540-75-8 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 377.35 |
| Cas No. | 943540-75-8 |
| Formula | C19H13F2N7 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥18.85 mg/mL in DMSO; ≥3.25 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| Chemical Name | 6-[difluoro-[6-(1-methylpyrazol-4-yl)-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl]methyl]quinoline |
| Canonical SMILES | CN1C=C(C=N1)C2=NN3C(=NN=C3C(C4=CC5=C(C=C4)N=CC=C5)(F)F)C=C2 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
JNJ-38877605是c-Met催化活性的ATP竞争性小分子抑制剂。
研究表明，c-Met信号参与几种癌症的增殖和扩散过程，加强了对其在疾病中作用的理解，激发了将c-Met和HGF 作为抗癌药物发展的主要靶标的兴趣。
体外实验：与大约250种酪氨酸和丝氨酸-苏氨酸激酶相比，JNJ-38877605对c-Met有大约600倍的选择性，有效抑制体外HGF刺激的和组成型激活的c-Met磷酸化[1]。
在体实验：在所检测的物种中，JNJ-38877605具有约100％的口服生物利用度。此外，在肿瘤异种移植模型中，单剂量JNJ-38877605可以抑制 Met磷酸化长达16个小时。不同口服给药方案中，Met磷酸化的抑制与剂量依赖性的肿瘤生长抑制相关[2]。
临床试验：在晚期或难治性实体瘤患者中进行了JNJ-38877605的安全性和剂量研究。
参考文献：
[1] PereraT, L avrijssenT, Janssens B, et al. JNJ-38877605: a selective Met kinase inhibitor inducing regression of Met-driven tumor models. Presented at the 99th AACR Annual Meeting; 2008 Apr 12 -16;
| Description | JNJ-38877605是c-Met的ATP竞争性抑制剂，IC50值为4 nM。 | |||||
| 靶点 | c-Met | |||||
| IC50 | 4 nM | |||||
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