| CAS NO: | 537705-08-1 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 469.53 |
| Cas No. | 537705-08-1 |
| Formula | C27H27N5O3 |
| Solubility | ≥23.5 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥25.4 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | 2-methoxy-N-[(E)-3-[4-[3-methyl-4-(6-methylpyridin-3-yl)oxyanilino]quinazolin-6-yl]prop-2-enyl]acetamide |
| Canonical SMILES | CC1=NC=C(C=C1)OC2=C(C=C(C=C2)NC3=NC=NC4=C3C=C(C=C4)C=CCNC(=O)COC)C |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
CP-724714是一种erbB2和EGFR激酶的抑制剂，IC50值分别为10±3 nM和6,400±2,100 nM[1]。
在体外细胞周期实验中，CP-724714可抑制erbB2，引起Her2扩增BT-474乳腺癌细胞的G1期停滞。1 mol/L的CP-724714也能在这些细胞中减少磷酸化erbB2的水平。
在体内实验中，CP-724714可在携带FRE-erbB2异种移植物的无胸腺小鼠中导致浓度依赖的肿瘤erbB2受体磷酸化水平下降。CP-724714疗法也可时间和剂量依赖地引起肿瘤细胞凋亡。在两种Her2扩增并过表达erbB2的人类乳腺癌模型BT-474和MDA-MB-453中，CP-724714对异种移植物的生长存在剂量依赖的抑制。此外，CP-724714疗法可引发下游erbB2 RTK信号减弱。基于此，CP-724714已发展到I期临床试验，也是Her2引发的乳腺癌的潜在药物选择[1]。
参考文献：
[1] Jitesh P. Jani, Richard S. Finn, Mary Campbell, et al. Discovery and Pharmacologic Characterization of CP-724714, a Selective ErbB2 Tyrosine Kinase Inhibitor. Cancer Research. 2007 (67): 9887-9893.
| Description | CP-724714是一种erbB2和EGFR激酶的抑制剂，IC50值分别为10±3 nM和6,400±2,100 nM。 | |||||
| 靶点 | erbB2 | EGFR | ||||
| IC50 | 10±3 nM | 6,400±2,100 nM | ||||
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