| CAS NO: | 1349796-36-6 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 599.66 |
| Cas No. | 1349796-36-6 |
| Formula | C31H29N5O6S |
| Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥15 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | N-[4-[[3-(3,5-dimethoxyanilino)quinoxalin-2-yl]sulfamoyl]phenyl]-3-methoxy-4-methylbenzamide |
| Canonical SMILES | CC1=C(C=C(C=C1)C(=O)NC2=CC=C(C=C2)S(=O)(=O)NC3=NC4=CC=CC=C4N=C3NC5=CC(=CC(=C5)OC)OC)OC |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
SAR245409（XL765）是PI3K和mTOR的选择性双重抑制剂（对PI3Kγ的IC50值为9 nm）。
PI3K（磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸3-激酶）是一个酶家族，参与各种细胞功能，如细胞生长、增殖、分化、运动、存活和细胞内运输，从而参与癌症的发生发展。PI3K在PI3K/Akt/mTOR通路中起着关键作用。
在PA细胞系中，联合使用XL765和TMZ可以阻止细胞生长，引起细胞凋亡[1]。在一系列携带PI3K信号传导相关突变的肿瘤细胞系中，XL765抑制PIP3在细胞膜上形成，并抑制AKT/p70S6K/S6磷酸化[2]。
在GH3细胞异种移植肿瘤小鼠模型中，联合使用XL765和TMZ抑制肿瘤生长，并减少生长激素和催乳素的血清浓度，但没有增强全身性副作用[1]。在严重联合免疫缺陷小鼠中，XL765阻止MPNST在病灶区和转移区生长[3]。在多种人类肿瘤异种移植裸鼠模型中，多次给药显著抑制肿瘤生长，这与其抗增殖和抗血管生成等作用相关[2]。
参考文献：
1. Dai C, Zhang B, Liu X et al. Inhibition of PI3K/AKT/mTOR pathway enhances temozolomide-induced cytotoxicity in pituitary adenoma cell lines in vitro and xenografted pituitary adenoma in female nude mice. Endocrinology. 2013 Mar;154(3):1247-59.
2. Yu P, Laird AD, Du X et al. Characterization of the activity of the PI3K/mTOR inhibitor XL765 (SAR245409) in tumor models with diverse genetic alterations affecting the PI3K pathway. Mol
Cancer Ther. 2014 May;13(5):1078-91.
3. Ghadimi MP, Lopez G, Torres KE et al. Targeting the PI3K/mTOR axis, alone and in combination with autophagy blockade, for the treatment of malignant peripheral nerve sheath tumors. Mol Cancer Ther. 2012 Aug;11(8):1758-69.
| Description | SAR245409（XL765）是mTOR/PI3K双重抑制剂。 | |||||
| 靶点 | PI3Kγ | PI3Kα | PI3Kδ | PI3Kβ | DNA-PK | mTOR |
| IC50 | 9 nM | 39 nM | 43 nM | 113 nM | 150 nM | 157 nM |
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