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CP-945598 HCl
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
CP-945598 HCl图片
CAS NO:686347-12-6
包装与价格:
包装价格(元)
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25mg电议
100mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt546.88
Cas No.686347-12-6
FormulaC25H25Cl2N7O·HCl
Solubility≥27.35 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
Chemical Name1-[8-(2-chlorophenyl)-9-(4-chlorophenyl)purin-6-yl]-4-(ethylamino)piperidine-4-carboxamide;hydrochloride
Canonical SMILESCCNC1(CCN(CC1)C2=NC=NC3=C2N=C(N3C4=CC=C(C=C4)Cl)C5=CC=CC=C5Cl)C(=O)N.Cl
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

CP 945598 hydrochloride(CP-945598 HCl)是一种选择性和高亲和力的CB1受体拮抗剂,结合和功能实验的Ki值分别为0.7 nM 和0.12 nM[1]。

CB1受体是G蛋白偶联的大麻素受体,主要分布在中枢和外周神经系统中,在能量稳态中起重要作用。

CP 945598剂量依赖性的逆转大麻素受体激动剂(CP 55940)引发的四个特征性中枢效应,即体温降低、抗伤害感受、运动降低和强直症。

在小鼠模型中,皮下注射17.8 mg/kg的CP 945598提高了自发活动。在Sprague- Dawley大鼠中,CP 945598以剂量和浓度依赖的方式减少食物的摄入量。10 mg/kg和30 mg/kg剂量的CP 945598分别将能量消耗增加16%和19%。此外,离体脑受体占有率以剂量相关的方式增加至33-36%。与赋形组小鼠相比,在饮食诱导的肥胖小鼠中,CP 945598减少9%的体重[2]。

参考文献:
[1].  Griffith DA, Hadcock JR, Black SC, et al. Discovery of 1-[9-(4-Chlorophenyl)-8-(2-chlorophenyl)-9H-purin-6-yl]-4-ethylaminopiperidine-4-carboxylic acid amide hydrochloride (CP-945,598), a novel, potent, and selective cannabinoid type 1 receptor antagonist. J Med Chem, 2009, 52(2): 234-237.
[2].  Hadcock JR1, Griffith DA, Iredale PA, et al. In vitro and in vivo pharmacology of CP-945,598, a potent and selective cannabinoid CB1 receptor antagonist for the management of obesity. Biochem Biophys Res Commun, 2010, 394(2): 366-371.

生物活性

DescriptionCP-945598 HCl是CB1的选择性和高亲和力拮抗剂,Ki值为0.7 nM。
靶点CB1CB2    
IC500.7 nM (Ki)7.6 μM (Ki)