CAS NO: | 95058-81-4 |
包装: | 100mg |
市场价: | 500元 |
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 263.2 |
Cas No. | 95058-81-4 |
Formula | C9H11F2N3O4 |
Solubility | ≥11.75 mg/mL in H2O with gentle warming; ≥24.8 mg/mL in DMSO; ≥7.54 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
Chemical Name | 4-amino-1-[(2R,4R,5R)-3,3-difluoro-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]pyrimidin-2-one |
Canonical SMILES | C1=CN(C(=O)N=C1N)C2C(C(C(O2)CO)O)(F)F |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
Gemcitabine(吉西他滨)是DNA合成的抑制剂 [1]。
DNA合成是脱氧核糖核酸(DNA)分子的天然产生过程,在细胞生长中起重要作用。
Gemcitabine是一种活性化疗剂,干扰DNA的复制。在肿瘤细胞中,gemcitabine激活检查点激酶2(Chk2)和共济失调毛细血管扩张症突变激酶(ATM),其调节细胞凋亡、DNA修复和细胞周期停滞。Gemcitabine也激活Rad9-Hus1-Rad1复合体、蛋白激酶ATM和ATR以及检查点激酶1(Chk1),其阻断细胞周期进程和影响DNA修复[1]。Gemcitabine是一种DNA合成抑制剂,具有抗肿瘤活性。在人骨肉瘤细胞系HOS和MG63中,gemcitabine抑制DNA合成,并诱导细胞凋亡 [2]。
在接种小鼠骨肉瘤细胞系LM8的C3H小鼠中,gemcitabine诱导细胞凋亡,减少原发肿瘤的大小。它也抑制肺中的转移性病灶 [2]。在感染LP-BM5小鼠白血病病毒的C57Bl/6小鼠中,gemcitabine显著抑制疾病的进展。Gemcitabine也减少脾脏大小,原病毒的水平及血浆IgM [3]。
参考文献:
[1]. Karnitz LM, Flatten KS, Wagner JM, et al. Gemcitabine-induced activation of checkpoint signaling pathways that affect tumor cell survival. Mol Pharmacol, 2005, 68(6): 1636-1644.
[2]. Ando T, Ichikawa J, Okamoto A, et al. Gemcitabine inhibits viability, growth, and metastasis of osteosarcoma cell lines. J Orthop Res, 2005, 23(4): 964-969.
[3]. Clouser CL, Holtz CM, Mullett M, et al. Analysis of the ex vivo and in vivo antiretroviral activity of gemcitabine. PLoS One, 2011, 6(1): e15840.
细胞实验 [1]: | |
细胞系 | HeLa细胞,K562细胞,HOS和MG63细胞系 |
溶解方法 | 在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
反应条件 | 在HeLa细胞中,用于免疫荧光使用100 nM浓度,3h;用于SDS-PAGE使用500 nM浓度,6h。 |
应用 | 在Hela细胞和K562细胞中,gemcitabine可以激活ATR/Chk1和 ATM/Chk2信号通路。(ATR: 共济失调 - 毛细血管扩张突变和Rad3相关激酶;Chk: 检测点激酶;ATM: 共济失调 - 毛细血管扩张突变激酶). Gemcitabine是一个DNA合成抑制剂并且拥有抗肿瘤活性。在人类的骨肉瘤细胞系HOS和MG63中,gemcitabine抑制DNA合成并诱导凋亡。 |
动物实验 [2]: | |
动物模型 | 感染了LP-BM5鼠白血病病毒的雌性C57BL/6小鼠 |
剂量 | 1、2、4 mg/kg每天,连续8周,注射 |
应用 | 相比于感染了病毒但没有治疗的小鼠,使用剂量1或2 mg/kg每天治疗的小鼠其脾脏重量相对于体重的比例较低。在淋巴结中,gemcitabine减少了MAIDS相关的损伤。每天使用2 mg/kg 治疗的小鼠其IgM水平显著低于未感染的动物。Gemcitabine降低了前病毒的水平。 |
注意事项 | 请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。 |
References: [1] Karnitz LM, Flatten KS, Wagner JM, et al. Gemcitabine-induced activation of checkpoint signaling pathways that affect tumor cell survival. Mol Pharmacol, 2005, 68(6): 1636-1644. [2] Ando T, Ichikawa J, Okamoto A, et al. Gemcitabine inhibits viability, growth, and metastasis of osteosarcoma cell lines. J Orthop Res, 2005, 23(4): 964-969. [3] Clouser CL, Holtz CM, Mullett M, et al. Analysis of the ex vivo and in vivo antiretroviral activity of gemcitabine. PLoS One, 2011, 6(1): e15840. |