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BMS265246
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
BMS265246图片
CAS NO:582315-72-8
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
5mg电议
10mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt345.34
Cas No.582315-72-8
FormulaC18H17F2N3O2
Solubilityinsoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥17.25 mg/mL in DMSO
Chemical Name(4-butoxy-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)-(2,6-difluoro-4-methylphenyl)methanone
Canonical SMILESCCCCOC1=C2C=NNC2=NC=C1C(=O)C3=C(C=C(C=C3F)C)F
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

BMS265246是一种强效的和选择性的CDK1和CDK2抑制剂(IC50= 6 nM和9 nM).

细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)是一组丝氨酸/苏氨酸激酶.他们通过与细胞周期蛋白耦合而被激活,参与调节细胞周期.

BMS265246抑制Cdk4/cycD活性,阻止A2780 Cytox (IC50 = 0.23 μM和0.76 μM) [1].在HCT-116细胞中,BMS-265246抑制细胞增殖(EC50= 0.293 μM-0.492 μM).BMS-265246用药后,在主导细胞群,即G2期阻滞细胞中观察到低DNA密度,细胞核大而圆及4N DNA的含量[2].

参考文献:
1.  Misra RN, Xiao Hy, Rawlins DB et al. 1H-Pyrazolo[3,4-b]pyridine inhibitors of cyclin-dependent kinases: highly potent 2,6-Difluorophenacyl analogues. Bioorg Med Chem Lett. 2003 Jul 21;13(14):2405-8.
2.  Sutherland JJ, Low J, Blosser W et al. A robust high-content imaging approach for probing the mechanism of action and phenotypic outcomes of cell-cycle modulators. Mol Cancer Ther. 2011 Feb;10(2):242-54.

试验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

HCT-116细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

0.293 ~ 0.492 μM

实验结果

在HCT-116细胞中,BMS265246阻断细胞增殖,其EC50值为0.293 ~ 0.492 μM。与R-547组相比,BMS265246组具有较高比例的G2凋亡细胞。经BMS265246治疗后,主要细胞群(即G2阻滞细胞)具有较低的DNA密度、大圆核以及4N DNA。

References:

[1]. Sutherland JJ, Low J, Blosser W et al. A robust high-content imaging approach for probing the mechanism of action and phenotypic outcomes of cell-cycle modulators. Mol Cancer Ther. 2011 Feb;10(2):242-54.

生物活性

DescriptionBMS-265246是一种强效的和选择性的CDK1 和 CDK2抑制剂,IC50值分别为6 nM 和9 nM.
靶点CDK1/CyclinBCDK2/CyclinECDK4/CyclinD   
IC506 nM9 nM230 nM