Cytarabine

立即咨询

Cytarabine

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

147-94-4

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL H2O)	电议
200mg	电议
1g	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	243.2
Cas No.	147-94-4
Formula	C₉H₁₃N₃O₅
Solubility	insoluble in EtOH; ≥28.6 mg/mL in H2O; ≥11.73 mg/mL in DMSO
Chemical Name	4-amino-1-[(2R,3S,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]pyrimidin-2-one
Canonical SMILES	C1=CN(C(=O)N=C1N)C2C(C(C(O2)CO)O)O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Cytarabine (AraC)，一种脱氧胞苷的类似物，是治疗急性髓性白血病（AML）的最有效细胞毒性药物，通过抑制DNA和RNA聚合酶的功能来阻断DNA合成[1]。

Cytarabine嵌合到DNA中，通过抑制DNA和RNA聚合酶的功能来阻断DNA合成。AraC活化的最重要步骤是经磷酸化生成单磷酸形式，这是由脱氧胞苷激酶（dCK）催化而得。

在AraC敏感的大鼠白血病细胞中，单一表达失活或剪切dCK形式使细胞耐受AraC的细胞毒性效应。据报道，Ara-C还导致胎盘生长迟缓，诱导细胞凋亡，以及抑制胎盘迷路区域中的细胞增殖。给孕鼠注射Ara-C后，从1到48小时对胎盘进行了检查。胎盘迷路区域中的滋养层细胞凋亡自注入后3小时起增加，在第6小时达到峰值，于第48小时恢复到控制水平。在胎盘迷路区域中p53蛋白的免疫反应性显著增强，在治疗后3小时达到峰值，但逆转录聚合酶链反应检测表明p53的mRNA表达没有增加[1，2]。

对40例持续5天接受每天每平方米1000 mg Cytarabine、8 mg Mitoxantrone和100 mg Etoposide的患者进行了一项回顾性分析。得到30%的缓解率和11.2个月的平均缓解持续时间。在单因素分析中，对比≥第二次复发（P = 0.02），第一次复发的患者具有更长的总生存期[3]。

参考文献：
[1]. Veuger MJT, Heemskerk MHM, Honders MW, et al. Functional role of alternatively spliced deoxycytidine kinase in sensitivity to cytarabine of acute myeloid leukemic cells. Blood, 2002, 99(4): 1373-1380.
[2]. Yamauchi H, Katayama K, Ueno M, et al. Involvement of p53 in 1-beta-D-arabinofuranosylcytosine-induced trophoblastic cell apoptosis and impaired proliferation in rat placenta. Biology of Reproduction, 2004, 70(6): 1762-1767.
[3]. Liedtke M, Dunn T, Dinner S, et al. Salvage therapy with mitoxantrone, etoposide and cytarabine in relapsed or refractory acute lymphoblastic leukemia. Leukemia Research, 2014, 38(12): 1441-1445.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	大鼠交感神经元
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度有限。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。
反应条件	10 μM
应用	Cytarabine （10 μM）明显诱导大鼠交感神经元细胞凋亡，100μM显示出最高毒性，孵育84小时引起80％以上的神经元死亡，并引起线粒体细胞色素c的释放和caspase-3的活化。
动物实验 [2]:
动物模型	怀孕Slc：Wistar大鼠
给药剂量	腹腔注射，250 mg/kg
应用	在怀孕Slc：Wistar大鼠的胎盘迷宫区，Cytarabine (250 mg/kg)引起胎盘生长迟缓，增加胎盘滋养细胞凋亡，治疗后3小时增加，并在6小时达到峰值，在48小时恢复到对照水平，Cytarabine显著增强p53蛋白及p53转录靶基因如p21、cyclinG1和fas以及caspase-3活性。
注意事项	由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。
References: [1]. Besirli C G, Deckwerth T L, Crowder R J, et al. Cytosine arabinoside rapidly activates Bax-dependent apoptosis and a delayed Bax-independent death pathway in sympathetic neurons[J]. Cell death and differentiation, 2003, 10(9): 1045. [2]. Yamauchi H, Katayama K, Ueno M, et al. Involvement of p53 in 1-β-D-arabinofuranosylcytosine-induced trophoblastic cell apoptosis and impaired proliferation in rat placenta[J]. Biology of reproduction, 2004, 70(6): 1762-1767.