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Chloroquine diphosphate
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Chloroquine diphosphate图片
CAS NO:50-63-5
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL H2O)电议
100mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageDesiccate at RT
M.Wt515.86
Cas No.50-63-5
FormulaC18H26ClN3·2H3PO4
Solubilityinsoluble in DMSO; insoluble in EtOH; ≥106.06 mg/mL in H2O
Chemical Name4-N-(7-chloroquinolin-4-yl)-1-N,1-N-diethylpentane-1,4-diamine;phosphoric acid
Canonical SMILESCCN(CC)CCCC(C)NC1=C2C=CC(=CC2=NC=C1)Cl.OP(=O)(O)O.OP(=O)(O)O
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

Chloroquine diphosphate(氯喹宁二磷酸盐)被用作抗疟疾药物,也可通过诱导自噬,从而增加肿瘤细胞对放疗和化疗的敏感性 [1]。

据报道,chloroquine diphosphate可诱导自噬,因而可作为放疗和化疗的佐剂,用于抵抗癌细胞的增殖或转移 [2]。Chloroquine diphosphate诱导细胞自噬的机制是诱导G1期停滞,上调p27和p53的表达,而下调CDK2和细胞周期蛋白D1的表达 [3]。

除了抗疟疾,chloroquine diphosphate对细胞凋亡也起作用。CNE-2人鼻咽癌细胞用chloroquine diphosphate预处理后通过增加细胞自噬的比例,增强电离辐射诱导的细胞凋亡 [4]。在人结肠癌DLD-1细胞中,5-FU与chloroquine diphosphate联合治疗通过诱导自噬,抑制细胞增殖 [3]。在小鼠乳腺癌4T1细胞中,chloroquine diphosphate以时间和剂量依赖的方式抑制细胞增殖和存活,导致细胞凋亡 [2]。

在4T1细胞皮下异种移植小鼠模型中,chloroquine diphosphate显著抑制肿瘤生长和肿瘤细胞向肺部的转移,因而增加小鼠存活 [2]。在皮下注射colon26细胞的BALB/c小鼠中,chloroquine diphosphate与5-FU联合治疗通过增加凋亡细胞的比例,显著增强5-FU诱导的肿瘤生长抑制 [5]。

参考文献:
[1]. Gewirtz, D.A., An autophagic switch in the response of tumor cells to radiation and chemotherapy. Biochem Pharmacol, 2014. 90(3): p. 208-11.
[2]. Jiang, P.D., et al., Antitumor and antimetastatic activities of chloroquine diphosphate in a murine model of breast cancer. Biomed Pharmacother, 2010. 64(9): p. 609-14.
[3]. Choi, J.H., et al., Chloroquine enhances the chemotherapeutic activity of 5-fluorouracil in a colon cancer cell line via cell cycle alteration. APMIS, 2012. 120(7): p. 597-604.
[4]. Zhou, Z.R., et al., Poly(ADP-ribose) polymerase-1 regulates the mechanism of irradiation-induced CNE-2 human nasopharyngeal carcinoma cell autophagy and inhibition of autophagy contributes to the radiation sensitization of CNE-2 cells. Oncol Rep, 2013. 29(6): p. 2498-506.
[5]. Sasaki, K., et al., Resistance of colon cancer to 5-fluorouracil may be overcome by combination with chloroquine, an in vivo study. Anticancer Drugs, 2012. 23(7): p. 675-82.

试验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

小鼠乳腺癌4T1细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度有限。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37°C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20°C可放置数月。

反应条件

3.125、6.25、12.5、25、50和100 μM;24、48和72小时

实验结果

MTT测定结果表明,Chloroquine Diphosphate呈剂量和时间依赖性地抑制4T1细胞增殖。

动物实验 [1]:

动物模型

携带4T1肿瘤的BALB/c小鼠

给药剂量

25和50 mg/kg;腹腔注射;每日1次,持续28日

实验结果

在25 mg/kg和50 mg/kg剂量下,Chloroquine Diphosphate显著降低原发性肿瘤生长率。此外,在25 mg/kg和50 mg/kg Chloroquine Diphosphate治疗组中,30%和60%小鼠在第61天仍然存活。

其它注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Jiang, P.D., et al., Antitumor and antimetastatic activities of chloroquine diphosphate in a murine model of breast cancer. Biomed Pharmacother, 2010. 64(9): p. 609-14.