生物活性
Cisplatin是一种无机的铂络合物,通过形成DNA交联剂抑制DNA合成。Cisplatin 通过与DNA相互作用形成DNA交联剂诱导细胞毒性,激活多条信号转导通路, 包括Erk, p53, p73, 和MAPK,其中对激活凋亡影响最大。 Cisplatin (30 mM) 处理 HeLa 细胞6小时,显著激活Erk,持续到随后的14个小时期间。Cisplatin 还具有有效的抗肿瘤活性,诱导肿瘤细胞死亡。
DMSO会破坏顺铂的活性!
化学数据
分子量 | 300.05 |
分子式 | Cl2H6N2Pt |
CAS号 | 15663-27-1 |
纯度 | 100.0% |
溶解性(25°C) | DMF: 6 mg/mL (Need ultrasonic) |
储存和运输条件 | 2-8°C, protect from light 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
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细胞系 | A549-luc cell |
方法 | Cells were allowed to adhere for 24 hours and subsequently incubated with either PRINT-Platin or cisplatin at concentrations ranging from 9.8 nM to 80 μM (drug concentration) for 72 hours at 37 °C in a humidified 5 % CO2 atmosphere. After the incubation period, all media/particles were aspirated off cells. 100 μL fresh medium was added back to cells, followed by the addition of 100 μL CellTiter-Glo(R) Luminescent Cell Viability Assay reagent. |
浓度 | 9.8 nM to 80 μM |
处理时间 | 72 h |
动物实验 |
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动物模型 | healthy mice |
配制 | pH-adjusted 0.9 wt% NaCl solution |
剂量 | 3 mg/kg |
给药处理 | vein injection |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 3.3328 mL | 16.6639 mL | 33.3278 mL |
5 mM | 0.6666 mL | 3.3328 mL | 6.6656 mL |
10 mM | 0.3333 mL | 1.6664 mL | 3.3328 mL |