| CAS NO: | 303162-79-0 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 399.52 |
| Cas No. | 303162-79-0 |
| Formula | C24H21N3OS |
| Solubility | ≥40 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥12.13 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| Chemical Name | N-[4-[2-ethyl-4-(3-methylphenyl)-1,3-thiazol-5-yl]pyridin-2-yl]benzamide |
| Canonical SMILES | CCC1=NC(=C(S1)C2=CC(=NC=C2)NC(=O)C3=CC=CC=C3)C4=CC(=CC=C4)C |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
TAK-715是选择性p38 MAPK抑制剂,IC50值为7.1 nM [1].
p38 有丝分裂原激活蛋白(MAP)激酶(p38 MAPKs)是一类有丝分裂原激活蛋白激酶,在控制细胞对细胞因子和应激的应答中发挥关键作用.目前已鉴定出四种p38 MAPK成员,p38-α (MAPK14)\p38-β (MAPK11)\ p38-γ (MAPK12/ERK6)和 p38-δ (MAPK13/SAPK4).p38 MAPKs的异常表达与一系列慢性炎症疾病相关,其抑制剂被认为是临床治疗有希望的靶点[1, 2].
TAK-715是高效p38 MAPK抑制剂,与已报道的p38 MAPK抑制剂VX-745相比具有不同的选择性.在人单核细胞THP-1细胞中,给予TAK-715能够抑制p38 MAPKα,IC50值为7.1 nM [1].在HEK293T\U2OS和F9细胞中,TAK-715抑制p38 MAPK活性,最终使p38 MAPK在Wnt/β 连环蛋白信号通路中失去功能[2].
在佐剂诱导的风湿性关节炎大鼠模型中,按10 mg/kg剂量给予TAK-715能通过抑制p38 MAPK活性,显著降低LPS诱导的TNF-α受激释放(87.6%) [1].
参考文献：
[1]. Miwatashi, S., et al., Novel inhibitor of p38 MAP kinase as an anti-TNF-alpha drug: discovery of N-[4-[2-ethyl-4-(3-methylphenyl)-1,3-thiazol-5-yl]-2-pyridyl]benzamide (TAK-715) as a potent and orally active anti-rheumatoid arthritis agent. J Med Chem, 2005. 48(19): p. 5966-79.
[2]. Verkaar, F., et al., Inhibition of Wnt/beta-catenin signaling by p38 MAP kinase inhibitors is explained by cross-reactivity with casein kinase Idelta/varepsilon. Chem Biol, 2011. 18(4): p. 485-94.
| Description | TAK-715是P38 MAPK的抑制剂,其对p38α的IC50值为7.1 nM. | |||||
| 靶点 | p38α | p38β | ||||
| IC50 | 7.1 nM | 0.20 μM | ||||
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