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NPS-2143
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
NPS-2143图片
CAS NO:284035-33-2
包装与价格:
包装价格(元)
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200mg电议

产品介绍

化学性质

StorageStore at -20°C
M.Wt408.93
Cas No.284035-33-2
FormulaC24H25ClN2O2
Solubility≥40.9 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥28.35 mg/mL in EtOH
Chemical Name2-chloro-6-[(2R)-2-hydroxy-3-[(2-methyl-1-naphthalen-2-ylpropan-2-yl)amino]propoxy]benzonitrile
Canonical SMILESCC(C)(CC1=CC2=CC=CC=C2C=C1)NCC(COC3=C(C(=CC=C3)Cl)C#N)O
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

NPS-2143是新型的CaSR(钙离子敏感受体)选择性拮抗剂,对[Ca2+]o的EC50值为4.27 mM[1].

据报道,Calcilytics NPS-2143减弱CaSR对[Ca2+]o的敏感度,从而在体外减弱信号转导并在体内促进PTH分泌.NPS-2143对野生型CaSR以及突变型CaSR(T151R\P221L\E767Q\G830S和A844T)的EC50值分别为4.27\1.56\1.61\2.46\2.07和3.15 mM.此外,在表达CaSR的HEK 293T细胞中,NPS-2143呈浓度依赖性地抑制[Ca2+]o诱导的细胞内钙信号传导[1].

参考文献:
[1] Letz S1, Rus R, Haag C, Drr HG, Schnabel D, Mhlig M, Schulze E, Frank-Raue K, Raue F, Mayr B, Schfl C.  Novel activating mutations of the calcium-sensing receptor: the calcilytic NPS-2143 mitigates excessive signal transduction of mutant receptors. J Clin Endocrinol Metab. 2010 Oct;95(10):E229-33.

生物活性

DescriptionNPS-2143是新型的\有效的和选择性的钙离子受体拮抗剂,其IC50值为43 nM.
靶点Ca(2+) receptor     
IC5043 nM