化学性质
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 408.93 |
| Cas No. | 284035-33-2 |
| Formula | C24H25ClN2O2 |
| Solubility | ≥40.9 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥28.35 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | 2-chloro-6-[(2R)-2-hydroxy-3-[(2-methyl-1-naphthalen-2-ylpropan-2-yl)amino]propoxy]benzonitrile |
| Canonical SMILES | CC(C)(CC1=CC2=CC=CC=C2C=C1)NCC(COC3=C(C(=CC=C3)Cl)C#N)O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
资料参考
NPS-2143是新型的CaSR(钙离子敏感受体)选择性拮抗剂,对[Ca2+]o的EC50值为4.27 mM[1].
据报道,Calcilytics NPS-2143减弱CaSR对[Ca2+]o的敏感度,从而在体外减弱信号转导并在体内促进PTH分泌.NPS-2143对野生型CaSR以及突变型CaSR(T151R\P221L\E767Q\G830S和A844T)的EC50值分别为4.27\1.56\1.61\2.46\2.07和3.15 mM.此外,在表达CaSR的HEK 293T细胞中,NPS-2143呈浓度依赖性地抑制[Ca2+]o诱导的细胞内钙信号传导[1].
参考文献：
[1] Letz S1, Rus R, Haag C, Drr HG, Schnabel D, Mhlig M, Schulze E, Frank-Raue K, Raue F, Mayr B, Schfl C. Novel activating mutations of the calcium-sensing receptor: the calcilytic NPS-2143 mitigates excessive signal transduction of mutant receptors. J Clin Endocrinol Metab. 2010 Oct;95(10):E229-33.
生物活性
| Description | NPS-2143是新型的\有效的和选择性的钙离子受体拮抗剂,其IC50值为43 nM. |
| 靶点 | Ca(2+) receptor | | | | | |
| IC50 | 43 nM | | | | | |
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