SB 203580 hydrochloride

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本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

869185-85-3

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
25mg	电议
50mg	电议
100mg	电议
250mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	413.9
Cas No.	869185-85-3
Formula	C₂₁H₁₇ClFN₃OS
Solubility	insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥20.7 mg/mL in DMSO
Chemical Name	4-(4-(4-fluorophenyl)-2-(4-(methylsulfinyl)phenyl)-1H-imidazol-5-yl)pyridine hydrochloride
Canonical SMILES	FC(C=C1)=CC=C1C(N=C(C2=CC=C(S(C)=O)C=C2)N3)=C3C4=CC=NC=C4.Cl
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

SB203580 HCl是p38-MAPKs特异性抑制剂，其IC50值为0.6 μM[1]。

SB203580是p38-MAPKα和p38-MAPKβ的抑制剂。在新生肌细胞中，SB203580阻止p38-MAPK激活MAPKAPK2，其IC50值为70 nM。在KB细胞中，SB203580还通过IL-1、渗透压力或亚砷酸盐显著抑制MAPKAPK2活化。在KB细胞中，SB203580也抑制IL-1、化学物质或渗透压力诱导的HSP27磷酸化，其IC50值< 1 μM。在新生大鼠心肌细胞中，SB203580抑制JNK活化c-Jun，其IC50值为3 ~ 10 μM。此外，SB203580干预由MAPKAPK2引起的小分子热休克蛋白磷酸化[1，2]。

参考文献：
[1] Cuenda A, Rouse J, Doza Y N, et al. SB 203580 is a specific inhibitor of a MAP kinase homologue which is stimulated by cellular stresses and interleukin-1. FEBS letters, 1995, 364(2): 229-233.
[2] Clerk A, Sugden P H. The p38-MAPK inhibitor, SB203580, inhibits cardiac stress-activated protein kinases/c-Jun N-terminal kinases (SAPKs/JNKs). FEBS letters, 1998, 426(1): 93-96.

试验操作

细胞实验: [1]
细胞系	MG-63细胞
制备方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM，若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。
反应条件	10 μM，24小时
实验结果	在用10 ng/mL的TNF-α刺激24小时之前，将细胞与各种浓度的SB203580 HCl（10、5和1 μM）温育60分钟。在MG-63细胞中，TNF-α以时间和剂量依赖性方式刺激白细胞介素-6的生成，而p38 MAPK抑制剂SB203580 HCl预孵育导致TNF-α诱导的IL-6的分泌统计学显著降低。
动物实验: [2]
动物模型	雄性ddY小鼠
给药剂量	皮下注射，30 mg/kg
实验结果	在轻乙醚麻醉下，将25微升的1％carrageenan注入右后爪。使用体积描记器测量carrageenan注射前后6小时的爪体积。在carrageenan注射前1小时皮下注射抑制剂，它显著抑制carrageenan诱导的水肿。
注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: [1] Webb S J, McPherson J R, Pahan K, et al. Regulation of TNF-α-induced IL-6 production in MG-63 human osteoblast-like cells. Journal of dental research, 2002, 81(1): 17-22. [2] Nishikori T, Irie K, Suganuma T, et al. Anti-inflammatory potency of FR167653, a p38 mitogen-activated protein kinase inhibitor, in mouse models of acute inflammation. European journal of pharmacology, 2002, 451(3): 327-333.

生物活性

描述	SB203580是p38-MAPKs特异性抑制剂。
靶点	p38MAPK	JNK
IC50	0.6 μM	3-10 μM