Efavirenz

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Efavirenz

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

154598-52-4

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
5mg	电议
10mg	电议
25mg	电议
50mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	315.68
Cas No.	154598-52-4
Formula	C₁₄H₉ClF₃NO₂
Solubility	insoluble in H2O; ≥15.55 mg/mL in DMSO; ≥48.1 mg/mL in EtOH
Chemical Name	(4S)-6-chloro-4-(2-cyclopropylethynyl)-4-(trifluoromethyl)-1H-3,1-benzoxazin-2-one
Canonical SMILES	ClC1=CC=C2NC(O[C@](C#CC3CC3)(C(F)(F)F)C2=C1)=O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Efavirenz是高效的人类免疫缺陷病毒1型逆转录酶抑制剂，其Ki值为2.93 nM[1]。

Efavirenz是一种抗逆转录病毒药物，于1998年获FDA批准。Efavirenz常与其它抗逆转录病毒药物联合使用。Efavirenz有效抑制野生型HIV-1 RT和HIV-1突变体（表达多种与NNRTI耐药性相关的氨基酸取代物）。Efavirenz对纯化后的野生型HIV-1 RT的Ki值为2.93 nM。对于突变体A98G、L100I、K101G和K103N，相应Ki值为3.85 nM、17.13 nM、7.27 nM和17.6 nM。Efavirenz也是一种选择性的HIV-1 RT抑制剂。Efavirenz对各种聚合酶没有抑制活性，包括禽成髓细胞瘤逆转录病毒、莫洛尼鼠白血病逆转录病毒、人类DNA聚合酶以及大肠杆菌RNA聚合酶。在急性感染试验中，Efavirenz也可以有效抑制野生型HIV-1 RT（IC95范围为1.5 nM ~ 3 nM）和突变型HIV-1 RT[1, 2]。

参考文献：
[1] Young S D, Britcher S F, Tran L O, et al. L-743, 726 (DMP-266): a novel, highly potent nonnucleoside inhibitor of the human immunodeficiency virus type 1 reverse transcriptase. Antimicrobial agents and chemotherapy, 1995, 39(12): 2602-2605.
[2] de Béthune M P. Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NNRTIs), their discovery, development, and use in the treatment of HIV-1 infection: a review of the last 20 years (1989–2009). Antiviral research, 2010, 85(1): 75-90.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	人神经胶质瘤U-251MG（CLS 300385）和神经母细胞瘤SH-SY5Y（ATCC CRL-2266）细胞
溶解方法	在DMSO的溶解度>15.6mg/mL。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	10或25μM，1小时
应用	Efavirenz孵育引起基底呼吸浓度依赖性显著降低，特别是在SH-SY5Y和U-251MG细胞中ATP生成耦合的O2消耗。在载体处理的SH-SY5Y中，66％的基础呼吸用于ATP合成，但是25μM efavirenz使该数值降至52.7％，这在U-251MG细胞中更明显（其值为49.6％和30.3％）。在胶质母细胞瘤细胞中效应更明显，其中25μM efavirenz诱导57.1％的减少，而分化神经母细胞瘤细胞中为39.3％。 U251-MG细胞更易感（暴露于10和25μM efavirenz 时SH-SY5Y细胞分别显示14.2％和51.5％的降低，而胶质母细胞瘤细胞中的相应值分别为65.9％和73.8％）。在efavirenz处理的细胞中，MRC（最大呼吸能力）和SRC（呼吸控制比）均降低。在U-251MG细胞中，61.9％的基底OCR是线粒体来源的，10μM efavirenz改变了这一比例，减少了10％。Efavirenz引起了RCR的大幅度下降，这在U-251MG细胞中更为突出。
动物实验 [2]:
动物模型	6周龄雄性载脂蛋白E-null（ApoE - / - ）小鼠
剂量	75 mg / kg每天，口服灌胃35天
应用	Efavirenz在早期血管重建中发挥作用，有助于HAART（高度活跃的抗逆转录病毒疗法）诱导的CVD（心血管疾病），但可能不会对后期动脉粥样硬化发挥独立作用。5周的efavirenz处理导致腹主动脉的生物力学行为的变化，即动脉硬化和轴向负荷减少，但没有提高ApoE - / - 小鼠主动脉的斑块覆盖率。实际上，efavirenz并没有加速斑块进展。Efavirenz处理的小鼠的主动脉表现出降低的顺应性（即，增加的动脉硬度）和降低的轴向力以及体内轴向拉伸减小的趋势，但efavirenz对胸主动脉和主动脉弓主动脉壁的内膜-中膜厚度或斑块覆盖率无影响。总之，efavirenz导致动脉硬化，但对于测试的剂量和持续时间，不会提高ApoE - / -小鼠的斑块进展。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1]. Funes HA,Blas-Garcia A,Esplugues JV., et al. Efavirenz alters mitochondrial respiratory function in cultured neuron and glial cell lines. J Antimicrob Chemother.2015 Aug;70(8):2249-54. doi: 10.1093/jac/dkv098. Epub 2015 Apr 29. [2]. Caulk AW,Soler J,Platt MO., et al. Efavirenz treatment causes arterial stiffening in apolipoprotein E-null mice. J Biomech.2015 Jul 16;48(10):2176-80. doi: 10.1016/j.jbiomech.2015.05.010. Epub 2015 May 21.