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TDZD-8
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
TDZD-8图片
CAS NO:327036-89-5
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt222.26
Cas No.327036-89-5
FormulaC10H10N2O2S
Solubilityinsoluble in H2O; ≥11.1 mg/mL in DMSO; ≥36.45 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Chemical Name4-benzyl-2-methyl-1,2,4-thiadiazolidine-3,5-dione
Canonical SMILESCN1C(=O)N(C(=O)S1)CC2=CC=CC=C2
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

TDZD-8是一种糖原合酶激酶3β(GSK-3β)抑制剂,其IC50值为1.4 μM[1].

TDZD-8是有效的和非ATP竞争性的GSK-3β抑制剂.相对于其它蛋白激酶,包括蛋白激酶A\酪蛋白激酶II和细胞周期蛋白依赖性激酶1(Cdk-1/cyclin B),TDZD-8对GSK-3β具有选择性.然而,TDZD-8也可以抑制蛋白激酶C的PKCβI和PKCδ亚型,相应IC50值为1.4 μM和1.1 μM[1,2].

在细胞实验中,TDZD-8抑制GSK-3β以及PKC,从而降低PDT诱导的神经元坏死和神经胶质细胞凋亡.此外,在多种原代人白血病细胞中,TDZD-8可能由于抑制了PKC和FLT3,从而具有抗白血病活性[3].

参考文献:
[1] Komandirov M A, Knyazeva E A, Fedorenko Y P, et al.  On the role of phosphatidylinositol 3-kinase, protein kinase b/Akt, and glycogen synthase kinase-3β in photodynamic injury of crayfish neurons and glial cells. Journal of Molecular Neuroscience, 2011, 45(2): 229-235.
[2] Martinez A, Alonso M, Castro A, et al.  First non-ATP competitive glycogen synthase kinase 3 β (GSK-3β) inhibitors: thiadiazolidinones (TDZD) as potential drugs for the treatment of Alzheimer's disease. Journal of medicinal chemistry, 2002, 45(6): 1292-1299.
[3] Guzman M L, Li X, Corbett C A, et al.  Rapid and selective death of leukemia stem and progenitor cells induced by the compound 4-benzyl, 2-methyl, 1, 2, 4-thiadiazolidine, 3, 5 dione (TDZD-8). Blood, 2007, 110(13): 4436-4444.