CAS NO: | 177036-94-1 |
包装 | 价格(元) |
10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
5mg | 电议 |
10mg | 电议 |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 378.42 |
Cas No. | 177036-94-1 |
Formula | C22H22N2O4 |
Solubility | insoluble in H2O; ≥18.92 mg/mL in DMSO; ≥2.85 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
Chemical Name | (2S)-2-(4,6-dimethylpyrimidin-2-yl)oxy-3-methoxy-3,3-diphenylpropanoic acid |
Canonical SMILES | CC1=CC(=NC(=N1)OC(C(=O)O)C(C2=CC=CC=C2)(C3=CC=CC=C3)OC)C |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
Ambrisentan是ETA受体的选择性拮抗剂,Ki值为1 nM[1].
Ambrisentan是一种有口服活性的二苯基丙酸衍生物.该物质常用于治疗肺动脉高压.在体外试验中,ambrisentan对CHO细胞中表达的ETA受体的亲和性比ETB受体更高,Ki值分别为1 nM和195 nM.Ambrisentan对完整细胞中的重组人ET受体的选择性更高,对ETA和ETB受体的Ki值分别为0.63 nM和48.7 nM.作为ETA受体的选择性拮抗剂,ambrisentan比非选择性受体拮抗剂更为优先,因其对内皮细胞中的ETB受体具有特异性的血管扩张剂和清除功能维持.此外,ambrisentan也可能用于防止再灌注损伤,也适用于治疗脑血管疾病[1,2].
参考文献:
[1] Vatter H, Seifert V. Ambrisentan, a Non-peptide Endothelin Receptor Antagonist. Cardiovascular drug reviews, 2006, 24(1): 63-76.
[2] Barst R J. A review of pulmonary arterial hypertension: role of ambrisentan. Vascular health and risk management, 2007, 3(1): 11.